Atsitromysiini (CAS-nro: 83905-01-5) – laajakirjoinen makrolidiantibakteerinen hengityselin-, iho- ja sukupuoliinfektioiden hoito
Ammattimaisena toimittajana farmaseuttisten -laatujen ja eläinlääkinnällisten- antibakteeristen aktiivisten ainesosien toimittajana tarjoamme korkean-puhtauden atsitromysiiniä, joka noudattaa tiukasti maailmanlaajuisia farmakopean standardeja (USP, EP, BP, CP). Toisen -sukupolven puoli-synteettinen makrolidiantibiootti, joka on johdettu erytromysiinistä. Se tarjoaa parannetun tehon, laajemman kirjon ja ainutlaatuisen kerran-päivittäisen, lyhyen-hoitojakson. Sitä käytetään laajastiihmislääketiedehengitysteiden, ihon ja sukupuoliteitse tarttuvien infektioiden (STI) hoitoon-erityisesti potilailla, joiden pitkäkestoinen hoito-syöttyy huonosti-jaeläinlääkärin käytäntökarjalle ja seuraeläimille, joka toimii ratkaisevana aineena lääke{0}}resistenttejä gram{1}}positiivisia ja epätyypillisiä patogeenejä vastaan.
Tuotteen perustiedot
| Tuote | Yksityiskohdat |
|---|---|
| Tuotteen nimi | Atsitromysiini |
| CAS-nro | 83905-01-5 |
| Synonyymit | (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-Dideoksi{{19} }3-C-metyyli-3-O-metyyli- -L-ribo-heksopyranosyyli)oksi]-2-etyyli-3, 4,10-trihydroksi-3,5,6,8,10,12,14-heptametyyli-11-[[3,4,6-trideoksi-3-(dimetyyliamino)- -D-ksyloheksopyranosyyli]oksi]-1-oksa-6-atsasyklopentadekan-15-oni |
| Molekyylikaava | C₃₈H₇₂N₂O₁₂ |
| Molekyylipaino | 748.98 |
| Ulkonäkö | Valkoinen tai melkein{0}}valkoinen kiteinen jauhe; Hajuton tai lievästi ominainen haju |
| Erittely | - Farmaseuttinen luokka: Puhtaus suurempi tai yhtä suuri kuin 98,0 % (HPLC); Määritys 950–1050 ug/mg (vedetön); Kuivaushäviö Vähemmän tai yhtä suuri kuin 2,0 %; Raskasmetallit (Pb pienempi tai yhtä suuri kuin 5 ppm, Hg pienempi tai yhtä suuri kuin 1 ppm, Cd pienempi tai yhtä suuri kuin 1 ppm); Liuottimet (metanoli enintään 300 ppm, asetoni enintään 500 ppm)-Eläinlääkintäluokka: Puhtaus suurempi tai yhtä suuri kuin 95,0 % (HPLC); Koe 900-1100 ug/mg; Raskasmetallit Vähemmän tai yhtä suuri kuin 10 ppm |
| Sulamispiste | 113–115 astetta (lievällä hajoamisella) |
| Liukoisuus | Käytännössä veteen liukenematon (≈0,25 g/l 25 asteessa); Liukenee metanoliin (≈100 g/l), etanoliin (≈50 g/l), kloroformiin (≈200 g/l); Liukenee niukasti asetoniin |
| Varastointiolosuhteet | Säilytä viileässä (15–25 astetta), kuivassa, valolta suojatussa astiassa; Suljettu kosteuden imeytymisen ja hajoamisen estämiseksi (stabiili neutraalissa pH:ssa, herkkä vahvalle hapolle/emäksille); Vältä kosketusta hapettavien aineiden kanssa; Säilyvyys: 36 kuukautta lääkelaadulla, 24 kuukautta eläinlääkintälaadulla |
Ydintoiminnot ja toimintamekanismi
Atsitromysiini vaikuttaa abakteriostaattinen vaikutus(bakterisidinen suurilla annoksilla herkkiä kantoja vastaan) kohdentamalla bakteeriribosomiin, häiritsemällä proteiinisynteesiä-, ja sillä on keskeisiä etuja verrattuna ensimmäisen-sukupolven makrolideihin (esim. erytromysiini):
Ribosomin sitominen: Atsitromysiini sitoutuu reversiibelisti bakteeriribosomin 50S-alayksikköön (erityisesti 23S rRNA:han) 10–100 kertaa suuremmalla affiniteetilla kuin erytromysiini. Tämä sitoutuminen estää proteiinisynteesin translokaatiovaiheen pysäyttäen peptidiketjun pidentymisen.
Ainutlaatuinen farmakokinetiikka: Se on esilläkeskittymis{0}}riippuvainen toimintaja pitkä puoliintumisaika-(~68 tuntia), mikä mahdollistaa kerran-päivittäisen annostelun ja lyhyet hoitojaksot (3–5 päivää). Se kerääntyy myös leukosyytteihin ja kudoksiin (esim. keuhkoihin, ihoon, sukupuolielimiin) pitoisuuksina, jotka ovat 10–100 kertaa korkeammat kuin plasmassa, joka on kriittistä solunsisäisten patogeenien hoidossa.
Laaja spektri:
Gram{0}}positiivinen: Aktiivinen vastaanStaphylococcus aureus(MSSA),Streptococcus pneumoniae(mukaan lukien jotkin makrolidi{0}}herkät kannat) jaStreptococcus pyogenes.
Gram{0}}Negatiivinen: EstääHaemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, jaNeisseria meningitidis.
Epätyypilliset patogeenit: Erittäin tehokas solunsisäisiä mikrobeja, kutenMycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia trachomatis, jaLegionella pneumophila.
Ydinsovellukset
Atsitromysiiniä annetaan suun kautta (tabletit, kapselit, suspensiot) tai suonensisäisesti (IV) vakavien infektioiden varalta; suun kautta otettavat formulaatiot ovat edullisia erinomaisen biologisen hyötyosuuden (~37 %) ja siedettävyyden vuoksi. Se ei ole aktiivinen virusinfektioita (esim. vilustumista/flunssaa) tai Gram{4}}negatiivisia sauvoja vastaan (esim.E. coli, Klebsiella).
1. Human Pharmaceutical Field
1.1 Hengitystieinfektiot
Yhteisön{0}}hankittu keuhkokuume (CAP): Ensimmäisen-linjan hoito CAP:hen, jonka aiheuttaaMycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, taiHaemophilus influenzae. Suun kautta otettava annos: 500 mg päivänä 1, sen jälkeen 250 mg kerran päivässä päivinä 2–5 (yhteensä 1,5 g); IV-annos: 500 mg kerran päivässä 2–3 päivän ajan, sitten vaihda suun kautta.
Akuutti nielutulehdus/tonsilliitti: vartenStreptococcus pyogenesinfektiot (vaihtoehto penisilliinille). Suun kautta otettava annos: 500 mg kerran päivässä 3 päivän ajan (tai 1,5 g kerta-annos joillain alueilla).
Akuutti keuhkoputkentulehduksen paheneminen: Hoitaa bakteeriperäistä superinfektiota potilailla, joilla on COPD. Suun kautta otettava annos: 500 mg päivänä 1, 250 mg päivinä 2–5.
1.2 Iho- ja pehmytkudosinfektiot
Selluliitti & Impetigo: vartenStaphylococcus aureus(MSSA) taiStreptococcus pyogenesinfektiot. Suun kautta otettava annos: 500 mg päivänä 1, 250 mg päivinä 2–5 (tai 1 g kerran viikossa 2 viikon ajan vaikeissa tapauksissa).
Follikuliitti: Paikalliset formulaatiot (1 % geeli) lieviin tapauksiin; suun kautta otettava annos laajalle levinneeseen infektioon.
1.3 Sukupuolitaudit (STI)
Chlamydia Trachomatis -infektiot: Ensisijainen{0}}hoito virtsaputkentulehduksen, kohdunkaulantulehduksen tai lantion tulehduksellisen sairauden (PID) hoitoon. Suun kautta otettava annos: 1 g kerta-annos (korkea hoitomyöntyvyys kerta-annosta johtuen).
Tippuri: Vaihtoehtoinen hoitoNeisseria gonorrhoeae(yhdistettynä keftriaksonin kanssa vastustuskyvyn torjumiseksi). Suun kautta otettava annos: 1 g kerta-annos + keftriaksoni 250 mg IM.
Kuppa: Toisen-linjan hoito varhaiseen kuppaan (penisilliini-allergiset potilaat). Suun kautta otettava annos: 500 mg kahdesti päivässä 14 päivän ajan.
1.4 Muut infektiot
Legioonalainen tauti: Tehokas vastaanLegionella pneumophila. IV/oraalinen annos: 500 mg kerran päivässä 10–14 päivän ajan.
Mycobacterium Avium Complex (MAC): MAC:n ehkäisy ja hoito immuunipuutospotilailla (esim. HIV{2}}positiivisilla). Suun kautta otettava annos: 1,2 g kerran viikossa.
2. Eläinlääkintäkenttä (karja ja seuraeläimet)
Atsitromysiiniä käytetään bakteeri-infektioiden hoitoonkarjaa, sikaa, kanoja, koiria ja kissaa-erityisesti solunsisäisille patogeeneille, kutenMykoplasma:
Naudan hengityselinsairaus (BRD): aiheuttajaMycoplasma bovistaiMannheimia hemolytica. IM/oraalinen annos: 10 mg/kg ruumiinpainoa kerran päivässä 3 päivän ajan.
Porcine Respiratory Disease Complex (PRDC): vartenMycoplasma hyopneumoniaetaiActinobacillus pleuropneumoniae. Suun kautta otettava annos: 5-10 mg/kg kerran päivässä 3-5 päivän ajan.
Siipikarjan krooninen hengitystiesairaus (CRD): HerkutMycoplasma gallisepticumkanoissa. Suun kautta otettava annos: 10–20 mg/kg juomavettä 3–5 päivän ajan.
Koirien/kissojen iho- ja korvatulehdukset: vartenStaphylococcus pseudintermedius(iho) taiMykoplasmaspp. (korvat). Suun kautta otettava annos: 5-10 mg/kg kerran päivässä 5-7 päivän ajan.
Vasta-aiheet: Vältä käyttöä hevosilla (koliittiriski) tai eläimillä, joilla on-maksan vajaatoiminta; ei hyväksytty lypsykarjalle, joka tuottaa maitoa ihmisravinnoksi.
Laadun ja turvallisuuden vakuutus
Koska atsitromysiini on laajalti käytetty makrolidi, jolla on alhainen sivuvaikutusprofiili, se vaatii tiukkaa laadunvalvontaa tehon, puhtauden ja turvallisuuden varmistamiseksi -erityisesti kun otetaan huomioon joidenkin patogeenien kehittyvä vastustuskyky:
1. Valmistus ja puhtauden valvonta
Tuotanto: Valmistettu erytromysiinin puolisynteettisellä modifikaatiolla (--substituoidun typen lisääminen makrolidirenkaaseen), jota seuraa puhdistus (kromatografia) ja kiteyttäminen. Prosessi takaa:
Minimi epäpuhtaudet (esim. hajoamistuotteet, vastaavat makrolidit) Vähemmän tai yhtä suuri kuin 1,0 % (farmaseuttinen laatu);
Tasainen teho (950–1050 ug/mg) takaa luotettavan terapeuttisen vaikutuksen.
GMP-yhteensopivuus: Farmaseuttista -luokan atsitromysiiniä valmistetaan D-luokan puhdastiloissa (ICH Q7 -ohjeiden mukaisesti); eläinlääketieteellinen laatu täyttää eläinlääkkeiden GMP:n.
2. Kattava testausprotokolla
| Testikohde | Menetelmä | Hyväksymiskriteeri |
|---|---|---|
| Puhtaus ja määritys | HPLC (C18-kolonni, 210 nm:n detektio) | Farmaseuttinen laatu: Puhtaus on suurempi tai yhtä suuri kuin 98,0 %; Määritys 950-1050 ug/mg |
| Liittyvät aineet | HPLC (gradienttieluointi) | Yksittäinen epäpuhtaus Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 %; Epäpuhtauksien kokonaismäärä Vähemmän tai yhtä kuin 1,0 % (farmaseuttinen laatu) |
| Raskasmetallit | ICP{0}}MS (induktiivisesti kytketty plasma-massaspektrometria) | Farmaseuttinen laatu: Pb Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5 ppm; Eläinlääkintäluokka: Vähemmän tai yhtä suuri kuin 10 ppm |
| Jäännösliuottimet | GC (headspace-näytteenotto, FID-detektori) | Luokan 2 liuottimet Enintään 500 ppm; Luokan 1 liuottimia ei havaittu |
| Kuivaushäviö | Gravimetrinen menetelmä (105 astetta 2 tuntia) | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 2,0 % (lääkelaatu) |
| Tunnistaminen | IR-spektroskopia ja HPLC-retentioaika | Vastaa standardistandardin spektriä; Säilytysaika standardin mukainen |
3. Turvallisuusmuistutukset
Ihmisten käyttö:
Vasta-aiheet: Yliherkkyys makrolidiantibiooteille; QT-ajan piteneminen historiassa (vältä rytmihäiriölääkkeiden, kuten sotalolin, kanssa); vaikea maksan vajaatoiminta.
Haitalliset vaikutukset: Lievä ja harvinainen: maha-suolikanavan häiriöt (pahoinvointi, ripuli), päänsärky ja ihottuma; harvinainen mutta vakava: maksatoksisuus (palautuva, kun hoito lopetetaan) ja torsades de pointes (potilailla, joilla on elektrolyyttihäiriöitä).
Huumeiden vuorovaikutukset: Minimaalinen verrattuna erytromysiiniin (heikko CYP3A4-estäjä); Vältä samanaikaista käyttöä digoksiinin (kohoneet seerumin digoksiinipitoisuudet) tai varfariinin kanssa (seuraa INR-arvoa).
Eläinlääkintäkäyttö:
Peruutusajat: Nauta: 28 päivää (liha); Siat: 14 päivää (liha); Kanat: 7 päivää (liha/munat); Koirat/Kissat: Ei varoaikaa (ei--ruokaeläimet).
Jäännösvaroitus: Kielletty lypsykarjalla (maitojäämät) ja munivilla kanoilla (munan jäämät) varoajan jälkeen.
Yhteistyö & Yhteydenotto
Toimitamme Azithromycinia laatuluokissa ja muodoissa, jotka on räätälöity ihmisille ja eläimille:
Farmaseuttinen luokka: Hienojakoiset jauhe- tai kalvopäällysteiset rakeet (1 kg–100 kg tilausta kohti, suljetut alumiinifoliopussit kuivausaineilla) oraalisille/iv-valmisteille.
Eläinlääkintäluokka: Jauhe karjan suun kautta annettaville esiseoksille tai ruiskeille (10–500 kg tilausta kohti; kuukausittainen tuotantokapasiteetti 2000 kg).
Lisäarvo{0}}palveluita ovat:
DMF (Drug Master File) ja CEP (Certificate of Suitability) tarjoaminen farmaseuttisille{0}}laatuisille tuotteille EU/US/Aasia rekisteröinnin tukemiseksi.
Tekninen tuki lasten suspensioille (maun parantaminen) ja eläinlääkinnällisten formulaatioiden stabiilisuustestauksille.
Eräkohtainen COA puhtaus-, määritys- ja jäännösliuotintuloksineen säädöstenmukaisuuden varmistamiseksi.
Jos olet lääkevalmistaja, geneeristen lääkkeiden valmistaja tai eläinlääkeyritys, ota meihin yhteyttä saadaksesi yksityiskohtaista yhteistyötä:
Yhteystiedot:
Sähköposti: sales@huarongpharma.com
Puhelin/WhatsApp: +86 13751168070
Noudatamme "laajataajuisen{0}}tehokkuuden, turvallisuusvaatimustenmukaisuuden ja annostelumukavuuden" periaatteita ja odotamme innolla kumppanuutta maailmanlaajuisen terveydenhuolto- ja eläintautiteollisuuden kanssa!
Hot Tags: Azithromycin 83905-01-5, farmaseuttisen luokan atsitromysiini, makrolidiantibakteerinen, STI-hoidon API, eläinlääke antibakteerinen, hengitysteiden infektiolääke, Kiinan atsitromysiinitoimittaja
Suositut Tagit: Azithromycin CAS#83905-01-5, Kiina Azithromycin CAS#83905-01-5 valmistajat, toimittajat
