Irbesartan CAS#138402-11-6

Irbesartaani CAS#138402-11-6 on angiotensiiniⅡ-reseptorin estäjä, angiotensiini Ⅱ -reseptorit on jaettu AT1- ja AT2-reseptoreihin, irbesartaani voi estää AngⅠtransformaatiota AngⅡksi salpaamalla selektiivisesti AngⅡ:n AT1-reseptorin, erityisesti antagonisoi angiotensiiniä konvertoivaa entsyymi 1 -reseptoria (AT1). AT1:n antagonismi on 8500 kertaa suurempi AT2:sta, se voi estää verisuonten supistumista ja aldosteronin vapautumista estämällä selektiivisesti AngⅡ:n sitoutumisen AT1-reseptorilla ja johtaa verenpainetta alentavaan vaikutukseen. Tämä tuote ei estä angiotensiiniä konvertoivaa entsyymiä (ACE), reniiniä ja muita hormonireseptoreita, eikä heikennä verenpaineen säätelyä eikä natriumionikanavien tasapainoa. Irbesartaani voi myös vähentää sydänlihaksen sähköistä uudelleenmuodostumista, mikä vähentää verenpainepotilaiden kuolleisuutta. Se on tehokkain lääke kohonneen verenpaineen ja sydän- ja verisuonitautien hoitoon.
Angiotensiiniantagonisteja (ARB) käytetään kohonneen verenpaineen ja diabeettisen nefropatian kliiniseen hoitoon. Tällä hetkellä kotimaiset korkean verenpaineen hoitoon käytettävät lääkkeet jaetaan eri työosien mukaan angiotensiinikonvertaasin estäjiin (ACEI), kalsiumkanavasalpaajiin, beetasalpaajiin ja niin edelleen. Sitä vastoin ARB:llä on parempi verenpainetta alentava vaikutus, kun taas irbesartaani on uudentyyppinen angiotensiiniantagonisti, jolla on selkeä verenpainetta alentava vaikutus ja jolla on tärkeä rooli vasemman kammion hypertrofian estämisessä ja munuaisten suojaamisessa.
Ulkomaisten raporttien mukaan se imeytyy nopeasti suun kautta ja biologinen hyötyosuus on 60-80%, ruoka ei vaikuta siihen. Plasman tmax on 1-1,5 tuntia, plasman proteiinien yhteismäärä on 90 %, eliminaation puoliintumisaika on 11-15 tuntia, saavuttaen vakaan tilan kolmessa päivässä. Aldehydihapetuksella happamoittamalla tai glukoosiaineenvaihdunnalla, vitro-tutkimukset ovat osoittaneet, että P450 ja 2C9 hapettavat pääasiassa sytokromientsyymit. Tämä tuote ja sen metaboliitit erittyvät sappiteiden ja munuaisten kautta.
Irbesartaani (Emberd), jonka valmistaa Sanofi-aventis hangzhou minsheng farmaseuttinen co., LTD, sai SFDA:n hyväksynnän tyypin 2 diabeettisen nefropatian verenpaineen hoidossa 8. maaliskuuta 2007, ja siitä tulee Kiinan ensimmäinen tehokas verenpainetta alentava lääke.

Suositut Tagit: irbesartan cas#138402-11-6, Kiina irbesartan cas#138402-11-6 valmistajat, toimittajat