Levofloksasiinihydrokloridi (CAS-nro: 177325-13-2) – laajakirjoinen fluorokinoloniantibakteerinen lääke systeemisiin infektioihin
Ammattimaisena farmaseuttisten-luokan antibakteeristen aktiivisten ainesosien toimittajana tarjoamme korkean-puhtauden levofloksasiinihydrokloridia, joka noudattaa tiukasti maailmanlaajuisia farmakopean standardeja (USP, EP, BP, CP). Kolmannen -sukupolven fluorokinoloni, se on ofloksasiinin aktiivinen (S)-enantiomeeri-, joka tarjoaa paremman tehon, laajemman antibakteerisen kirjon ja alhaisemman toksisuuden verrattuna raseemiseen ofloksasiiniin. Sitä käytetään laajastiihmislääketiedehengitysteiden, virtsateiden, ihon ja pehmytkudosten vakavien bakteeri-infektioiden hoitoon sekä valikoiduissaeläinlääkärin käytäntöseuraeläimille,{0}}jolloin se on kriittinen aine lääkeresistenttien-bakteeripatogeenien torjunnassa.
Tuotteen perustiedot
| Tuote | Yksityiskohdat |
|---|---|
| Tuotteen nimi | Levofloksasiinihydrokloridi (Levofloksasiini HCl) |
| CAS-nro | 177325-13-2 |
| Synonyymit | (S)-(-)-9-fluori-2,3-dihydro-3-metyyli-10-(4-metyyli-1-piperatsinyyli)-7-okso-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-bentsoksatsiini-6-karboksyylihappomonohydrokloridi; Levaquin® (ihmisvalmisteiden tuotenimi) |
| Molekyylikaava | C18H20FN3O4·HCl |
| Molekyylipaino | 415.83 |
| Ulkonäkö | Valkoisesta vaaleankeltaiseen kiteinen jauhe; Hajuton tai lievästi ominainen haju |
| Erittely | - Farmaseuttinen luokka: Puhtaus suurempi tai yhtä suuri kuin 99,0 % (HPLC); Määritys (levofloksasiinina) 98,0 % - 102,0 %; Optinen ominaiskierto [ ]²⁰D -103 astetta -111 astetta (vedessä, c=0.5); Kuivaushäviö Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 %; Sytytysjäännös Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,1 %; Raskasmetallit (Pb pienempi tai yhtä suuri kuin 10 ppm, Hg pienempi tai yhtä suuri kuin 1 ppm, Cd pienempi tai yhtä suuri kuin 1 ppm); Liuottimen jäännös (metanoli enintään 300 ppm, asetoni enintään 500 ppm) |
| Sulamispiste | 218–222 astetta (hajoamalla) |
| Liukoisuus | Liukenee hyvin veteen (suurempi tai yhtä suuri kuin 100 g/l 25 asteessa); Liukenee metanoliin, etanoliin; Liukenee niukasti asetoniin; Ei liukene kloroformiin, eetteriin |
| Varastointiolosuhteet | Säilytä viileässä (15–25 astetta), kuivassa, valolta suojatussa astiassa; Suljettu kosteuden imeytymisen ja valohajoamisen estämiseksi (fluorokinolonirakenne on valo{3}}herkkä); Säilyvyys: 36 kuukautta lääkelaadulla, 24 kuukautta eläinlääkintälaadulla |
Ydintoiminnot ja toimintamekanismi
Levofloxacin Hydrochloride CAS 177325-13-2 vaikuttaabakterisidinen vaikutusestämällä selektiivisesti kahta keskeistä bakteerientsyymiä:DNA-gyraasi (topoisomeraasi II)jatopoisomeraasi IV-molemmat ovat tärkeitä bakteerien DNA:n replikaatiolle, transkriptiolle, korjaukselle ja kromosomien erottelulle. Sen (S)-enantiomeerirakenne sitoutuu tiukemmin näihin entsyymeihin kuin (R)--enantiomeeri (löytyy raseemisesta ofloksasiinista), mikä johtaa:
Tehostettu teho: 2–8 kertaa aktiivisempi kuin ofloksasiini gramnegatiivisia bakteereja vastaan (esim.Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa) ja gram{0}}positiiviset bakteerit (esim.Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae).
Laaja kirjo: Aktiivinen sekä aerobisia gram{0}}negatiivisia että gram{1}}positiivisia taudinaiheuttajia vastaan sekä epätyypillisiä patogeenejä (esim.Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae) ja mykobakteerit (esim.Mycobacterium tuberculosis).
Post{0}}antibioottivaikutus (PAE): Estää bakteerien uusiutumisen 2–6 tunnin ajan sen jälkeen, kun lääkeainetasot putoavat vähimmäisinhibiittoreiden pitoisuuden (MIC) alapuolelle, mikä mahdollistaa kerran-vuorokautisen annostelun.
Ydinsovellukset
1. Human Pharmaceutical Field
Levofloxacin Hydrochloride CAS 177325-13-2 on hyväksytty hoitoonkeskivaikeat{0}}--vaikeat bakteeri-infektiot(ei lieviin infektioihin tai virussairauksiin, kuten vilustumiseen/flunssaan), joissa tarvitaan suun kautta tai parenteraalista hoitoa:
1.1 Hengitystieinfektiot
Yhteisön{0}}hankittu keuhkokuume (CAP): Hoitaa CAP:n aiheuttamiaS. pneumoniae(mukaan lukien penisilliini-resistentit kannat),M. pneumoniae, taiH. influenzae. Oraalinen/iv-annos: 500 mg kerran päivässä 7–14 päivän ajan tai 750 mg kerran päivässä 5 päivän ajan (lyhyt-hoitojakso nopeampaan toipumiseen).
Sairaala{0}}hankittu keuhkokuume (HAP): Tehokas HAP:ia vastaan, jonka aiheuttaaP. aeruginosatai metisilliini{0}}herkkäS. aureus(MSSA). IV-annos: 750 mg kerran vuorokaudessa 7–14 päivän ajan, munuaisten toiminnan mukaan.
Akuutti bakteeriperäinen sinuiitti: Hoitaa infektioita, jotka eivät reagoi ensisijaisten -antibioottien (esim. amoksisilliini) käyttöön. Suun kautta otettava annos: 500 mg kerran päivässä 10–14 päivän ajan tai 750 mg kerran päivässä 5 päivän ajan.
1.2 Virtsatieinfektiot (UTI)
Komplisoituneet virtsatieinfektiot ja pyelonefriitti: Hoitaa vaikeita munuais- tai virtsatieinfektioita, jotka ovat aiheuttaneet monilääkeresistentti-E. colitaiKlebsiella pneumoniae. Oraalinen/IV-annos: 750 mg kerran päivässä 5 päivän ajan tai 500 mg kerran päivässä 10–14 päivän ajan.
Yksinkertaiset virtsatieinfektiot: Suun kautta otettava annos: 250 mg kerran päivässä 3 päivän ajan (lyhyt-hoitojakso resistenssiriskin vähentämiseksi).
1.3 Iho- ja pehmytkudosinfektiot
Selluliitti, paiseet ja haavainfektiot: Hoitaa aiheuttamia infektioitaS. aureus(MSSA) taiStreptococcus pyogenes. Oraalinen/IV-annos: 750 mg kerran vuorokaudessa 7–10 päivän ajan, tarvittaessa kirurginen puhdistus.
1.4 Muut infektiot
Tuberkuloosi (TB): Käytetään toisen-linjan lääkkeenä lääke-resistentissä tuberkuloosissa (yhdistettynä muihin anti-TB-lääkkeisiin). Annostus: 500–750 mg kerran päivässä 6–12 kuukauden ajan.
Epätyypilliset patogeeni-infektiot: herkkujaLegionella pneumophila(Legionaarinen tauti) taiChlamydia trachomatis(uretriitti). IV/oraalinen annos: 500 mg kerran päivässä 7-14 päivän ajan.
2. Eläinlääkintäkenttä (seuraeläimet)
on hyväksyttykoirat(ei kissoilla{0}}suuri verkkokalvon toksisuuden riski) bakteeri-infektioiden hoitoon:
Koiran ihoinfektiot (pyoderma): aiheuttajaStaphylococcus pseudintermedius. Suun kautta otettava annos: 5–10 mg/kg kerran vuorokaudessa 7–14 päivän ajan.
Koiran virtsatieinfektiot: aiheuttajaE. colitaiKlebsiellaspp. Suun kautta otettava annos: 5–10 mg/kg kerran päivässä 7–10 päivän ajan virtsanviljelyn seurannan kanssa.
Vasta-aiheet: Älä koskaan käytä kissoille, raskaana oleville/imettäville koirille tai koirille, joilla on jo-munuaissairaus tai kouristuskohtauksia (alentaa kohtauskynnystä).
Laadun ja turvallisuuden vakuutus
Koska CAS 177325-13-2 on laajalti käytetty fluorokinoloni, jolla on tiukat teho- ja turvallisuusvaatimukset, se käy läpi tiukan laadunvalvonnan:
1. Valmistus ja puhtauden valvonta
Synteesi: Valmistettu kiraalisella synteesillä (aktiivisen (S)-enantiomeerin eristämiseksi) tai raseemisen ofloksasiinin erotuksella, mitä seuraa hydroklooraus ja uudelleenkiteyttäminen. Enantiomeerien puhtauden tiukka valvonta varmistaa, että (S)-enantiomeeri on suurempi tai yhtä suuri kuin 99,5 % (inaktiivinen (R)-enantiomeeri pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 %).
GMP-yhteensopivuus: Valmistettu C/D-luokan puhdastiloissa (ICH Q7:n ohjeiden mukaan) farmaseuttiselle luokalle, automatisoiduilla prosesseilla ristikontaminaation välttämiseksi ja erän tasaisuuden varmistamiseksi.
2. Kattava testausprotokolla
| Testikohde | Menetelmä | Hyväksymiskriteeri |
|---|---|---|
| Puhtaus ja määritys | HPLC (C18-kolonni, 293 nm:n detektio) | Puhtaus suurempi tai yhtä suuri kuin 99,0 %; Määritys 98,0 % – 102,0 % |
| Enantiomeerinen puhtaus | Kiraalinen HPLC (polysakkaridi{0}}pohjainen kolonni) | (S)-enantiomeeri, suurempi tai yhtä suuri kuin 99,5 %; (R)-enantiomeeri Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 % |
| Liittyvät aineet | HPLC (gradienttieluointi) | Yksittäinen epäpuhtaus Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,2 %; Epäpuhtauksien kokonaismäärä Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 % |
| Raskasmetallit | ICP{0}}MS (induktiivisesti kytketty plasma-massaspektrometria) | Pb pienempi tai yhtä suuri kuin 10 ppm, Hg pienempi tai yhtä suuri kuin 1 ppm, Cd pienempi tai yhtä suuri kuin 1 ppm |
| Jäännösliuottimet | GC (headspace-näytteenotto, FID-detektori) | Luokan 2 liuottimet Enintään 500 ppm; Luokan 1 liuottimia ei havaittu |
| Steriiliys (injektoitava luokka) | Kalvosuodatusmenetelmä | Ei bakteeri-/sienikasvua |
| Liukenemisnopeus (tabletit) | USP Apparatus II (melamenetelmä, pH 6,8 puskuri) | Yli tai yhtä suuri kuin 80 % liuenneena 30 minuutissa |
3. Turvallisuusmuistutukset
Ihmisten käyttö:
Vasta-aiheet: Yliherkkyys fluorokinoloneille; jänteen repeämä historiassa; lapset<18 years (risk of articular cartilage damage); pregnancy/lactation (Category C-potential fetal risk).
Haitalliset vaikutukset: Yleisiä sivuvaikutuksia ovat pahoinvointi, ripuli ja päänsärky. Harvinaiset mutta vakavat riskit: jänteen repeämä (etenkin iäkkäillä tai kortikosteroidien käyttäjillä), QT-ajan pidentyminen (vältettävä sydänsairautta sairastavilla potilailla) ja perifeerinen neuropatia (keskeytä, jos tunnottomuutta/pistelyä esiintyy).
Vastusvaroitus: Vältä liiallista käyttöä (esim. virusinfektioiden varalta) estääksesi levofloksasiini-resistenttien kantojen (esim.E. coli, K. pneumoniae).
Eläinlääkintäkäyttö:
Peruuttamisaika: Koirat (ei--ruokaeläimet): Ei varoaikaa; Vältä käyttöä-elintarviketuotantoon käytettävillä eläimillä (esim. nautakarjalla, sioilla) jäämien riskien välttämiseksi.
Yhteistyö & Yhteydenotto
Toimitamme Levofloxacin Hydrochloridea useissa laatuluokissa ja formulaatioissa vastaamaan erilaisiin tarpeisiin:
Farmaseuttinen luokka: Raakajauhe oraalisiin tabletteihin, kapseleihin ja IV-injektioihin (1 kg–100 kg tilausta kohti).
Eläinlääkintäluokka: Jauhe suun kautta annettaville koirien formulaatioille (10–500 kg tilausta kohti; kuukausittainen tuotantokapasiteetti 1200 kg).
Lisäarvo{0}}palveluita ovat:
DMF (Drug Master File) ja CEP (Certificate of Suitability) tarjoaminen lääkelaatuisille{0}}tuotteille rekisteröinnin tukemiseksi EU:ssa, Yhdysvalloissa ja Aasiassa.
Räätälöity käsittely: Mikronisointi (tasainen liukeneminen tableteiksi) tai nestemäiset konsentraatit (iv-valmisteille).
Tekniset ohjeet: Annoksen muuttaminen munuaisten vajaatoimintaa varten (ihmiskäyttö) ja resistenssin hallintastrategiat.
Jos olet lääkevalmistaja, eläinlääkeyritys tai geneeristen lääkkeiden valmistaja, ota meihin yhteyttä saadaksesi yksityiskohtaista yhteistyötä:
Yhteystiedot:
Sähköposti: sales@huarongpharma.com
Puhelin/WhatsApp: +86 13751168070
Noudatamme "laadun noudattamisen, kohdistetun hoidon ja vastuullisen käytön" periaatteita ja odotamme innolla kumppanuutta maailmanlaajuisten terveydenhuolto- ja eläinterveysalan yritysten kanssa!
Suositut Tagit: Levofloxacin Hydrochloride CAS 177325-13-2, Kiina Levofloxacin Hydrochloride CAS 177325-13-2 valmistajat, toimittajat
