Megestrolasetaatti (CAS-nro: 595-33-5) – Synteettinen progestiini hormonihoitoon ja ruokahalun stimulaatioon
Farmaseuttisten{0}}progestiiniaktiivisten ainesosien ammattimaisena toimittajana tarjoamme korkean-puhtauden Megestrol Acetatea, joka noudattaa tiukasti maailmanlaajuisia farmakopean standardeja (USP, EP, BP, CP). Progesteronin synteettinen johdannainen, sillä on voimakas progestaatioaktiivisuus ja minimaaliset androgeeniset/estrogeeniset vaikutukset. Sitä käytetään laajastiihmisen farmaseuttiset formulaatiothormonaalisten häiriöiden hoitoon, ehkäisyyn ja ruokahalun stimulointiin kakektisilla potilailla,{0}}jotka ovat ratkaisevassa asemassa gynekologisessa terveydenhoidossa, onkologian tukihoidossa ja endokriinisessa hoidossa.
Tuotteen perustiedot
| Tuote | Yksityiskohdat |
|---|---|
| Tuotteen nimi | Megestroliasetaatti |
| CAS-nro | 595-33-5 |
| Synonyymit | 17 -asetoksi-6-metyylipregna-4,6-dieeni-3,20-dioni; MGA; Megace® (tuotenimi onkologiaan / ruokahalukäyttöön) |
| Molekyylikaava | C₂₄H₃₂O₄ |
| Molekyylipaino | 384.51 |
| Ulkonäkö | Valkoinen tai melkein{0}}valkoinen kiteinen jauhe; Hajuton |
| Erittely | Farmaseuttinen laatu; Puhtaus suurempi tai yhtä suuri kuin 99,0 % (HPLC); Optinen ominaiskierto [ ]²⁰D +59 astetta +65 asteeseen (kloroformissa); Kuivaushäviö Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 %; Sytytysjäännös Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,1 %; Raskasmetallit (Pb, Hg, Cd) Vähemmän tai yhtä suuri kuin 10 ppm; Liuotinjäämät (metanoli enintään 300 ppm, etyyliasetaatti enintään 500 ppm) |
| Sulamispiste | 213-219 astetta (hajoamalla) |
| Liukoisuus | Ei liukene veteen; Liukenee kloroformiin (suurempi tai yhtä suuri kuin 200 g/l), etanoliin (suurempi tai yhtä suuri kuin 10 g/l) ja asetoniin (suurempi tai yhtä suuri kuin 50 g/l); Liukenee niukasti eetteriin |
| Varastointiolosuhteet | Säilytä viileässä (15-25 astetta), kuivassa, valolta suojatussa astiassa; Suljettu kosteuden ja hapettumisen välttämiseksi; Säilyvyys: 36 kuukautta suositelluissa olosuhteissa |
Ydintoiminnot ja sovellukset
Megestroliasetaatti saa aikaan farmakologisia vaikutuksia sitoutumalla progesteronireseptoreihin (PR) kohdekudoksissa (endometrium, rinta, hypotalamus{0}}aivolisäke) säätelemällä geenin ilmentymistä jäljitelläkseen endogeenisen progesteronin fysiologisia vaikutuksia. Se myös moduloi ruokahalua{2}}säätelyreittejä keskushermostossa (CNS) tuntemattomien mekanismien kautta, mikä tekee siitä tehokkaan kakeksian hoidossa. Sitä käytetään yksinomaanihmislääketiede(ei eläinlääketieteellistä sovellusta) neljällä keskeisellä hoitoalueella:
1. Gynekologiset hormonaaliset häiriöt
Endometrioosi ja adenomyoosi: Estää kohdun limakalvon kudoksen kasvua estämällä gonadotropiinin vapautumista (vähentäen estrogeenitasoja) ja vaikuttamalla suoraan kohdun limakalvon PR:ään. Lievittää lantion kipua, dysmenorreaa ja epänormaalia kohdun verenvuotoa (AUB) 70-80 %:lla potilaista. Tyypillisesti annetaan pieniannoksisena oraalisina tabletteina (4-10 mg/vrk) 6-12 peräkkäisen kuukauden ajan.
Epänormaali kohdun verenvuoto (AUB): Stabiloi endometriumin limakalvoa anovulatorisessa AUB:ssa (esim. munasarjojen monirakkulatauti, PCOS) edistämällä kohdun limakalvon eritysmuutosta. Vähentää verenvuotomäärää vähintään 50 % 1-2 kuukautiskierron aikana, kun normaali annos on 5-10 mg/vrk 10-14 päivän ajan per sykli.
2. Ehkäisy
Suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet (yhdistelmävalmisteet): Käytetään progestiinikomponenttina yhdistelmäehkäisyvalmisteissa (COC) estrogeenien (esim. etinyyliestradiolin) rinnalla. Estää ovulaation estämällä luteinisoivan hormonin (LH) nousun, sakeuttaa kohdunkaulan limaa (estää siittiöiden tunkeutumisen) ja ohenee endometriumia (estää implantaation). Tyypillinen annos yhdistelmäehkäisytableteissa: 0,1-0,25 mg tablettia kohti, otettuna päivittäin 21 päivän ajan, minkä jälkeen seuraa 7 päivän hormoniton tauko.
Pitkävaikutteinen-ehkäisy: Formulated into intrauterine devices (IUDs) or subcutaneous implants for long-term contraception (3-5 years). Provides localized progestin release, minimizing systemic side effects while maintaining contraceptive efficacy (>99%).
3. Onkologinen tukihoito (ruokahalun stimulointi ja kakeksia)
Syöpä{0}}Kakeksia: Ensimmäisen-linjan lääke ruokahalun stimuloimiseen ja painonnousuun potilailla, joilla on syöpäkakeksia (esim. keuhkosyöpä, rintasyöpä, haimasyöpä). Lisää ruokahalua 60-75 %:lla potilaista ja parantaa painonnousua (pääasiassa rasvamassaa) 2-4 viikossa. Vakioannos: 400-800 mg/vrk (oraalisuspensio tai tabletit), annetaan kerran päivässä hoitomyöntyvyyden parantamiseksi.
HIV{0}}haaskaus: Käytetään off{0}}painonpudotuksen kääntämiseen HIV-positiivisilla potilailla, joilla on antiretroviraalinen hoito (ART)-refractory laihtuminen. Parantaa painoindeksiä (BMI) ja elämänlaatua (QoL) stimuloimalla kalorien saantia ja vähentämällä metabolista yliaktiivisuutta.
4. Rintasyövän ja kohdun limakalvon syövän adjuvanttihoito
Metastaattinen rintasyöpä: Hormonireseptori{0}}positiivisen (HR+) metastaattisen rintasyövän palliatiivinen hoito postmenopausaalisilla naisilla. Estää rintasyöpäsolujen lisääntymistä estämällä PR-välitteisen signaalinsiirron ja vähentämällä estrogeeniherkkyyttä. Tyypillinen annos: 40-160 mg/vrk, annetaan jatkuvasti taudin etenemiseen asti.
Endometriumin syöpä: Varhaisen-vaiheen kohdun limakalvosyövän (aste 1-2, vaihe I–II) lisähoito potilaille, joille ei voida tehdä leikkausta tai sädehoitoa. Vähentää uusiutumisriskiä 20-30 % estämällä suoraan kohdun limakalvon syöpäsolujen kasvua. Annos: 100-200 mg/vrk 3-6 kuukauden ajan.
Laadun ja turvallisuuden vakuutus
Reseptimääräisenä progestiinina, jolla on hormonaalista aktiivisuutta, Megestrol Acetate vaatii tiukkaa laadunvalvontaa tehon, johdonmukaisuuden ja turvallisuuden varmistamiseksi:
Raaka-aineet ja synteesi: johdettu erittäin-puhtaista steroidiprekursoreista (esim. 16-dehydropregnenoloniasetaatti) kiraalisen synteesin kautta, mikä varmistaa oikean stereokemian (17 -asetoksikonfiguraatio), joka on kriittinen progestaatioaktiivisuudelle. Epäpuhtaudet (esim. isomeerit, reagoimattomat välituotteet) kontrolloidaan alle tai yhtä suureksi kuin 0,1 % HPLC-seurannalla.
Tuotantoprosessi: Valmistettu GMP{0}}-sertifioiduissa työpajoissa (D-luokan puhdastila lopullista kiteytystä varten), ja siinä on suojakaasu (typpi) hapettumisen estämiseksi. Automaattinen prosessinohjaus varmistaa eräiden-to{3}}tasaisuuden puhtaudessa ja optisessa kierrossa.
Kattava testausprotokolla:
| Testikohde | Menetelmä | Hyväksymiskriteeri |
|---|---|---|
| Puhtaus ja siihen liittyvät aineet | HPLC (C18-kolonni, 254 nm:n detektio) | Puhtaus suurempi tai yhtä suuri kuin 99,0 %, yksittäinen epäpuhtaus pienempi tai yhtä suuri kuin 0,1 %, epäpuhtauksien kokonaismäärä Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 % |
| Optinen kierto | Polarimetria (1 % liuos kloroformissa) | [ ]²⁰D +59 asteesta +65 asteeseen |
| Raskasmetallit | Atomiabsorptiospektroskopia (AAS) | Pb pienempi tai yhtä suuri kuin 10 ppm, Hg pienempi tai yhtä suuri kuin 1 ppm, Cd pienempi tai yhtä suuri kuin 1 ppm |
| Liuotinjäämät | Kaasukromatografia (GC, headspace) | Metanoli pienempi tai yhtä suuri kuin 300 ppm, etyyliasetaatti enintään 500 ppm |
| Tunnistaminen | Infrapunaspektroskopia (IR) ja HPLC-retentioaika | Täyttää referenssistandardin spektrin ja retentioajan |
Turvallisuusmuistutukset:
Hormonaaliset sivuvaikutukset: Yleisiä sivuvaikutuksia ovat painonnousu, turvotus, kuumat aallot ja kuukautiskierron epäsäännöllisyydet (premenopausaalisilla naisilla). Harvinaiset mutta vakavat vaikutukset: tromboemboliset tapahtumat (syvä laskimotromboosi, keuhkoembolia)-vältä potilailta, joilla on ollut laskimotromboembolia (VTE).
Vasta-aiheet: Yliherkkyys megestrolasetaatille; aktiivinen tai aiempi hormoni{0}}herkkä syöpä (esim. progesteronireseptori-negatiivinen rintasyöpä); vaikea maksan vajaatoiminta; raskaus (luokka X{4}}voi aiheuttaa sikiövaurioita).
Valvonta: Potilaat, jotka saavat pitkäaikaista-hoitoa (yli tai yhtä kuin 6 kuukautta), tarvitsevat säännöllisiä maksan toimintakokeita (LFT) ja lipidiprofiilin seurantaa (voi lisätä triglyseridejä).
Yhteistyö & Yhteydenotto
Toimitamme farmaseuttista -laatuista Megestrol Acetatea oraalisten tablettien, suspensioiden, kierukoiden ja injektiovalmisteiden tuotantoon. Tarjoamme joustavat toimitusmahdollisuudet:
T&K-näytteet: 100g-1kg (formulaatiokehitystä ja kliinisiä kokeita varten).
Kaupallinen irtotavara: 10kg-100kg tilausta kohti (vakaa kuukausittainen tuotantokapasiteetti 500kg).
Lisäarvo{0}}palveluita ovat:
DMF- (Drug Master File)- ja CEP-asiakirjojen (Certificate of Suitability) toimittaminen asiakastuotteiden rekisteröintiä varten EU:ssa, Yhdysvalloissa ja kehittyvillä markkinoilla.
Räätälöidyt hiukkaskoon hallinta (suspensioformulaatioille) ja mikronisointipalvelut.
Tekninen tuki formulaation stabiiliudelle (esim. hapettumisen estäminen oraalisissa suspensioissa).
Jos olet lääkevalmistaja, onkologisten lääkkeiden kehittäjä tai lisääntymisterveysalan yritys, ota meihin yhteyttä saadaksesi yksityiskohtaista yhteistyötä:
Yhteystiedot:
Sähköposti: sales@huarongpharma.com
Puhelin/WhatsApp: +86 13751168070
Noudatamme "lääkekirjan noudattamisen, potilasturvallisuuden ja pitkäaikaisen{0}}yhteistyön" periaatteita ja odotamme innolla kumppanuutta maailmanlaajuisten terveydenhuoltoyritysten kanssa!
Hot Tags: Megestrol Acetate 595-33-5, farmaseuttinen megestroliasetaatti, synteettinen progestiini, ruokahalua stimuloiva aine, rintasyöpähoito, endometrioosin hoito, Kiinan megestroliasetaattitoimittaja
Suositut Tagit: megestroliasetaatti cas# 595-33-5, Kiina megestroliasetaatti cas# 595-33-5 valmistajat, toimittajat
