Sulbaktaaminatrium (CAS-nro: 69388-84-7) - -Laktamaasin estäjä penisilliinin/kefalosporiinin tehokkuuden lisäämiseksi
Ammattimaisena farmaseuttisten -luokan antibakteeristen apuaineiden toimittajana tarjoamme korkean-puhtauden sulbaktaaminatriumia, joka noudattaa tiukasti maailmanlaajuisia farmakopean standardeja (USP, EP, BP, CP). Synteettinen -laktamaasi-inhibiittori, jolla ei ole merkittävää luontaista antibakteerista vaikutusta, mutta sillä on ratkaiseva roolipalauttaa -laktaamiantibioottien tehon(esim. ampisilliini, kefoperatsoni) lääke-resistenttejä bakteereja vastaan. Estämällä palautumattomasti bakteerien -laktamaasientsyymejä (jotka hajottavat -laktaamiantibiootteja) se laajentaa näiden antibioottien kirjoa sisältämään -laktaami-resistentit kannat-, mikä tekee niistä avaintekijän monilääkeresistenttien-bakteeri-infektioiden torjunnassaihmislääketiedeja valitseeläinlääkärin käytäntö.
Tuotteen perustiedot
| Tuote | Yksityiskohdat |
|---|---|
| Tuotteen nimi | Sulbaktaaminatrium |
| CAS-nro | 69388-84-7 |
| Synonyymit | (2S,5R)-3,3-dimetyyli-7-okso-4-tia-1-atsabisyklo[3.2.0]heptaani-2-karboksyylihapon 4,4-dioksidinatriumsuola; - Laktamasin estäjä adjuvantti |
| Molekyylikaava | C8H10NNaO5S |
| Molekyylipaino | 255.22 |
| Ulkonäkö | Valkoinen tai melkein{0}}valkoinen kiteinen jauhe; Hajuton tai lievästi ominainen haju |
| Erittely | - Farmaseuttinen luokka: Puhtaus suurempi tai yhtä suuri kuin 98,0 % (HPLC); Määritys (sulbaktaamina) 97,0 % - 103,0 %; Optinen ominaiskierto [ ]²⁰D +223 astetta +237 asteeseen (vedessä, c=1); Kuivaushäviö Vähemmän tai yhtä suuri kuin 1,0 %; Sytytysjäännös 18,0–20,0 % (natriumpitoisuus); Raskasmetallit (Pb pienempi tai yhtä suuri kuin 10 ppm, Hg pienempi tai yhtä suuri kuin 1 ppm, Cd pienempi tai yhtä suuri kuin 1 ppm); Liuottimen jäännös (etanoli enintään 500 ppm, asetoni enintään 500 ppm) |
| Sulamispiste | 196-200 astetta (hajoamalla) |
| Liukoisuus | Liukenee hyvin veteen (suurempi tai yhtä suuri kuin 200 g/l 25 asteessa); Liukenee metanoliin, etanoliin; Liukenee niukasti asetoniin; Ei liukene kloroformiin, eetteriin |
| Varastointiolosuhteet | Säilytä viileässä (15–25 astetta), kuivassa, valolta suojatussa astiassa; Tiivistetty kosteuden imeytymisen ja hydrolyysin estämiseksi (-laktaamirengas on kosteudelle-herkkä); Vältä kosketusta vahvojen happojen/emästen kanssa; Säilyvyys: 36 kuukautta lääkelaadulla, 24 kuukautta eläinlääkintälaadulla |
Ydintoiminnot ja toimintamekanismi
Bakteerien vastustuskyky -laktaamiantibiooteille (esim. penisilliinit, kefalosporiinit) syntyy pääasiassa-laktamaasientsyymit-nämä entsyymit katkaisevat antibioottien -laktaamirenkaan ja tekevät niistä inaktiivisia. Sulbactam Sodium korjaa tämän resistenssin toimimalla aitsemurhan estäjä-laktamaaseista:
Peruuttamaton sidonta: Sulbaktaamin -laktaamirengas sitoutuu kovalenttisesti -laktamaasientsyymien (erityisesti luokan A entsyymien, esim. penisillinaasi, TEM, SHV) aktiiviseen kohtaan.
Entsyymin inaktivointi: Tämä sitoutuminen muodostaa vakaan, inaktiivisen kompleksin, joka estää pysyvästi entsyymiä hajottamasta samanaikaisesti annettuja -laktaamiantibiootteja.
Spektrin laajennus: Estämällä -laktamaaseja sulbaktaami palauttaa -laktaamiantibioottien aktiivisuuden kantoja vastaan, jotka muuten olisivat resistenttejä (esim. -laktaami-resistenttejä).Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Escherichia coli).
On huomattava, että sulbaktamilla on heikko luontainen antibakteerinen vaikutus vain sitä vastaanNeisseria gonorrhoeaejaHaemophilus influenzae-sen kliininen arvo on lähes kokonaan sen adjuvanttirooli -laktaamiantibioottien kanssa.
Ydinsovellukset (ihmis- ja eläinlääketiede)
Sulbactam Sodium CAS#69388-84-7 onei koskaan käytetty yksin; se yhdistetään aina -laktaamiantibioottien kanssa kiinteäannoksisissa-annosvalmisteissa -laktaami-resistenttien bakteeri-infektioiden hoitoon.
1. Human Pharmaceutical Field
Yleisesti yhdistettynä ampisilliiniin, kefoperatsoniin tai piperasilliiniin, joista yleisin yhdistelmä onAmpisilliini-sulbaktaami(suhde 1:1 tai 2:1) jaKefoperatsoni-Sulbaktaami(suhde 1:1).
1.1 Hengitystieinfektiot
Yhteisön{0}}hankittu keuhkokuume (CAP): Hoitaa -laktaami-resistentin aiheuttaman CAP:nStreptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, taiMoraxella catarrhalis. IV/oraalinen annos (ampisilliini-sulbaktaami): 1,5–3 g 6 tunnin välein 7–14 päivän ajan.
Kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen: Infektioihin, jotka eivät reagoi yksittäisille -aine--laktaameille. IV-annos (kefoperatsoni-sulbaktaami): 2–4 g 12 tunnin välein 5–7 päivän ajan.
1.2 Iho- ja pehmytkudosinfektiot
Selluliitti, paiseet: Hoitaa -laktaami-resistentin aiheuttamia infektioitaStaphylococcus aureus(MSSA) taiStreptococcus pyogenes. Suonensisäinen/oraalinen annos (ampisilliini-sulbaktaami): 1,5–3 g 6 tunnin välein 7–10 päivän ajan, tarvittaessa yhdistettynä kirurgiseen puhdistukseen.
1.3 Intra-vatsan ja lantion infektiot
Peritoniitti, kolekystiitti: Taistelee sekainfektioita (aerobisia + anaerobisia) vastaan -laktaami-resistenttien kantojen kanssa (esim.E. coli, Bacteroides fragilis). IV-annos (piperasilliini-sulbaktaami): 3,375 g 6 tunnin välein 10–14 päivän ajan.
Lantion tulehdussairaus (PID): Hoitaa -laktaami-resistentin aiheuttaman PID:nNeisseria gonorrhoeaetaiChlamydia trachomatis. IV-annos (ampisilliini-sulbaktaami): 3 g 6 tunnin välein yhdistettynä doksisykliiniin.
1.4 Virtsatieinfektiot (UTI)
Monimutkaiset virtsatieinfektiot: -laktaamille-resistentilleE. colitaiKlebsiella pneumoniae. IV/oraalinen annos (ampisilliini-sulbaktaami): 1,5–3 g 6 tunnin välein 7–14 päivän ajan.
2. Eläinlääkintäkenttä (karja ja seuraeläimet)
Sulbactam Sodium CAS#69388-84-7 käytetään yhdessä ampisilliinin tai amoksisilliinin kanssa bakteeri-infektioiden hoitoonkarjaa, sikaa ja koiria(vältä käyttöä siipikarjassa jäämäriskin vuoksi):
Naudan hengityselinsairaus (BRD): Syynä on -laktaami-resistenttiMannheimia hemolyticataiPasteurella multocida. Injektoitava annos (ampisilliini-sulbaktaami): 15–20 mg/kg (laskettuna yhteispainosta) kerran päivässä 3–5 päivän ajan.
Porcine Respiratory Disease Complex (PRDC): -laktaamille-resistentilleActinobacillus pleuropneumoniae. Injektoitava/oraalinen annos (amoksisilliini-sulbaktaami): 10–15 mg/kg kerran päivässä 5–7 päivän ajan.
Koiran ihoinfektiot (pyoderma): Syynä on -laktaami-resistenttiStaphylococcus pseudintermedius. Suun kautta otettava annos (amoksisilliini-sulbaktaami): 12,5–25 mg/kg kahdesti päivässä 7–14 päivän ajan.
Laadun ja turvallisuuden vakuutus
CAS#69388-84-7, joka on tärkeä -laktaamiantibioottien adjuvantti, vaatii tiukkaa laadunvalvontaa inhibiittoreiden aktiivisuuden, stabiilisuuden ja turvallisuuden varmistamiseksi:
1. Valmistus ja puhtauden valvonta
Synteesi: Valmistettu penisilliini G:n puolisynteettisellä modifikaatiolla (hapetuksen, renkaan laajenemisen ja natriumhydroksidin suolan muodostuksen kautta). Prosessi on optimoitu seuraamaan:
Säilytä -laktaamirengas (kriittinen inhibiittoriaktiivisuuden kannalta);
Minimoi epäpuhtaudet (esim. penisilliinijohdannaiset, hapettumisen sivutuotteet) enintään 0,5 %:iin.
GMP-yhteensopivuus: Valmistettu C/D-luokan puhdastiloissa (ICH Q7 -ohjeiden mukaan) farmaseuttiseen laatuun, ja kosteustasoa valvotaan tarkasti (-laktaamirenkaan hydrolyysin estämiseksi) tuotannon ja pakkaamisen aikana.
2. Kattava testausprotokolla
| Testikohde | Menetelmä | Hyväksymiskriteeri |
|---|---|---|
| Puhtaus ja määritys | HPLC (C18-kolonni, 220 nm:n detektio) | Puhtaus suurempi tai yhtä suuri kuin 98,0 %; Määritys 97,0–103,0 % (sulbaktaamina) |
| -Laktamasin estäjän aktiivisuus | Mikrobiologinen määritys (käyttämällä -laktaami-resistenttiäS. aureus) | Palauttaa ampisilliiniaktiivisuuden vastustuskykyisille kannoille (inhibitiovyöhyke suurempi tai yhtä suuri kuin 15 mm) |
| Liittyvät aineet | HPLC (gradienttieluointi) | Yksittäinen epäpuhtaus Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,2 %; Epäpuhtauksien kokonaismäärä Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 % |
| Raskasmetallit | ICP{0}}MS (induktiivisesti kytketty plasma-massaspektrometria) | Pb pienempi tai yhtä suuri kuin 10 ppm, Hg pienempi tai yhtä suuri kuin 1 ppm, Cd pienempi tai yhtä suuri kuin 1 ppm |
| Jäännösliuottimet | GC (headspace-näytteenotto, FID-detektori) | Luokan 2 liuottimet Enintään 500 ppm; Luokan 1 liuottimia ei havaittu |
| Steriiliys (injektoitava luokka) | Kalvosuodatusmenetelmä | Ei bakteeri-/sienikasvua |
3. Turvallisuusmuistutukset
Ihmisten käyttö:
Vasta-aiheet: Yliherkkyys sulbaktaamille, penisilliineille tai kefalosporiineille (risti{0}}allergiariski); vaikea munuaisten vajaatoiminta (CrCl<30 mL/min-dose reduction required).
Haitalliset vaikutukset: Yleiset: pahoinvointi, ripuli, ihottuma. Harvinaiset, mutta vakavat: anafylaktiset reaktiot (seuraa hengityksen vinkumista, hypotensiota), maksaentsyymien kohoaminen ja hematologiset poikkeavuudet (esim. leukopenia).
Eläinlääkintäkäyttö:
Peruutusajat: Nauta: 14 päivää (liha), 48 tuntia (maito); Siat: 7 päivää (liha); Koirat: Ei varoaikaa (ei--ruokaeläimet).
Jäännösvaroitus: Vältä käyttöä muniville kanoille tai lypsykarjalle varoajan jälkeen antibioottijäämien estämiseksi munissa/maidossa.
Yhteistyö & Yhteydenotto
Toimitamme sulbactamin natriumia yhdistelmälääkkeiden valmistukseen räätälöityinä formulaatioina:
Farmaseuttinen luokka: Hieno jauhe ruiskeena/oraaliseen kiinteäannosyhdistelmiin (1 kg–100 kg tilausta kohti, suljetut alumiinifoliopussit kuivausaineilla).
Eläinlääkintäluokka: Jauhe karjan ruiskeisiin/oraalisiin esiseoksiin (10 kg–500 kg tilausta kohti; kuukausittainen tuotantokapasiteetti 2 000 kg).
Lisäarvo{0}}palveluita ovat:
DMF (Drug Master File) ja CEP (Certificate of Suitability) tarjoaminen farmaseuttisille{0}}laatuisille tuotteille EU/US/Aasia rekisteröinnin tukemiseksi.
Tekninen tuki kiinteän -annosyhdistelmän kehittämiseen (esim. ampisilliini-sulbaktaamisuhteen optimointi, formulaation stabiilisuuden varmistaminen).
Inhibiittoriaktiivisuuden testaus (mikrobiologiset määritykset) tehon vahvistamiseksi -laktaami-resistenttejä kantoja vastaan.
Jos olet lääkevalmistaja, geneeristen lääkkeiden valmistaja tai eläinlääkeyritys, ota meihin yhteyttä saadaksesi yksityiskohtaista yhteistyötä:
Yhteystiedot:
Sähköposti: sales@huarongpharma.com
Puhelin/WhatsApp: +86 13751168070
Noudatamme "laadun noudattamisen, resistenssin hallinnan ja adjuvanttien huippuosaamisen" periaatteita ja odotamme innolla kumppanuutta maailmanlaajuisen terveydenhuolto- ja eläintautiteollisuuden kanssa!
Suositut Tagit: sulbaktaaminatrium cas#69388-84-7, Kiina sulbaktaaminatrium cas#69388-84-7 valmistajat, toimittajat
