Tuotteen kuvaus
Diovan (valsartaani) tuotiin markkinoille Saksassa ja Isossa-Britanniassa angiotensiini Ⅱ -antagonistina käytettäväksi verenpainetta alentavana aineena. Bifenyylibromimetyylinitriitti toimii lähtöaineena yhdisteen kolmivaiheisessa synteesissä, jossa (S)-enantiomeeri on aktiivisempi kuin (R)-enantiomeeri. Valsartaani on ei-peptidilääke, joka on erittäin spesifinen AT1-reseptorin antagonisti ja on tehokas ja oraalisesti aktiivinen. Tämä reseptori on vastuussa angiotensiini Ⅱ:n kardiovaskulaarisista vaikutuksista (aldosteronin ja katekoliamiinin erityksestä, verisuonten supistumisesta, positiivisesta inotrooppisesta vasteesta ja munuaisvaikutuksista). Toisin kuin losartaani, se ei ole aihiolääke, ja yksittäinen vuorokausiannos on aktiivisuudeltaan verrattavissa ACE-lääke enalapriiliin. Sillä ei myöskään ilmennyt ACE-estäjillä havaittua yskimisen sivuvaikutusta. Diovan (valsartaani) metaboloituu hitaasti (pitkäkestoisesti), ja sen päämetaboliitti on merkittävästi vähemmän aktiivinen. Ei ollut näyttöä rebound-hypertensiosta, kun lääkehoito lopetettiin, ja se oli yhtä tehokas kuin dihydropyridiini Ca -antagonisti anlodipiini.
Valsartaanin kemialliset ominaisuudet
|
Sulamispiste |
116-117 astetta |
|
Kiehumispiste |
684,9±65.{3}} astetta (ennustettu) |
|
Tiheys |
1,212±0,06 g/cm3 (ennustettu) |
|
Höyrynpaine |
0-0Pa 20-25 asteessa |
|
Varastointilämpötila |
2-8 astetta |
|
Liukoisuus |
DMSO: suurempi tai yhtä suuri kuin 20 mg/ml |
|
Lomake |
Jauhe |
|
pKa |
3,56±0,10 (ennustettu) |
|
Väri |
Valkoisesta rusketukseen |
|
Optinen toiminta |
[ ]/D -55 - -70 astetta, c=1 metanolissa |
|
Vesiliukoisuus |
84,99 mg/l (25 astetta) |
|
Merck |
14,9916 |
|
BCS luokka |
2 |
|
Vakaus |
Hygroskooppinen |
|
InChiKey |
ACWBQPMHZXGDFX-QFIPXVFZSA-N |
|
Kirjaudu sisään |
1.2-2.8 25 asteessa ja pH2:ssa.5-7 |
|
Pintajännitys |
59.{1}}.1mN/m 10-100mg/l ja 20 asteessa |
|
Dissosiaatiovakio |
3.76-4.38 25 asteessa |
|
CAS-tietokannan viite |
137862-53-4 (CAS-tietokannan viite) |
|
EPA-ainerekisterijärjestelmä |
L-valiini, N-(1-oksopentyyli)-N-[[2'-(2H-tetratsol-5-yyli)[1,1'-bifenyyli]-4-yyli]metyyli] - (137862-53-4) |
Suositut Tagit: valsartan cas#137862-53-4, Kiina valsartan cas#137862-53-4 valmistajat, toimittajat
