Kloramfenikolin biokemialliset vaikutukset

Kloramfenikoliantibiootit voivat vaikuttaa bakteerien ribonukleosomien 50S-alayksikköön ja estää proteiinisynteesiä. Ne ovat bakteriostaattisia laajakirjoisia antibiootteja.
Bakteerisolujen 70S-ribosomi on proteiinisynteesin tärkein solukomponentti ja koostuu kahdesta alayksiköstä, 50S ja 30S. Kloramfenikoli estää transpeptidylaasin toiminnan sitoutumalla reversiibelisti 50S-alayksikköön ja häiritsee aminoasyyli-tRNA-terminaalin sitoutumista aminohapoilla 50S-alayksikköön ja estää siten uusien peptidiketjujen muodostumisen ja proteiinisynteesiä. . Koska kloramfenikoli voi sitoutua myös ihmisen mitokondrioiden 70S:ään, se voi myös estää ihmisen mitokondrioiden proteiinisynteesiä ja aiheuttaa toksisuutta ihmiskeholle. Koska kloramfenikolin sitoutuminen 70S-ribosomeihin on palautuvaa, sitä pidetään bakteriostaattisena antibioottina. Sillä voi kuitenkin olla myös bakteereja tappava vaikutus tiettyihin bakteereihin korkeilla lääkepitoisuuksilla, ja se voi jopa tappaa influenssabakteereja pienemmillä pitoisuuksilla. Tuottaa bakterisidisen vaikutuksen.
Kloramfenikolilla on estäviä vaikutuksia sekä grampositiivisiin että gramnegatiivisiin bakteereihin, ja sillä on voimakkaampi vaikutus jälkimmäisiin. Niistä se on muita antibiootteja tehokkaampi lavantautibakteereja, influenssabakteereja, parainfluenssabakteereja ja pertussisbakteereja vastaan. Se on tehokas myös riketsi-infektioita, kuten lavantautia, vastaan, mutta se ei ole yhtä tehokas grampositiivisia kokkeja vastaan ​​kuin penisilliini ja tetrasykliini. Antibakteerinen vaikutusmekanismi on sitoutua ribosomin 50S-alayksikköön ja estää peptidiasyylitransferaasia, mikä estää proteiinisynteesiä.
Erilaiset bakteerit voivat tulla vastustuskykyisiksi kloramfenikolille, joista Escherichia coli, Shigella dysenteriae, Proteus jne. ovat yleisempiä, kun taas lavantautibasillit ja Staphylococcus aureus ovat vähemmän yleisiä. Bakteerit kehittävät resistenssin kloramfenikolille suhteellisen hitaasti, mahdollisesti geenien asteittaisen mutaation kautta, mutta se voi kadota automaattisesti. Bakteerit voivat saada lääkeresistenssin myös R-tekijöiden siirtymisen kautta. R-tekijöitä hankkivat bakteerit voivat tuottaa kloramfenikoliasetyylitransferaasia kloramfenikolin inaktivoimiseksi.