Terpenoidit ovat tärkeä osa luonnollisia orgaanisia yhdisteitä, ja tällä hetkellä on yli 50 000 raportoitua terpenoidirakennetta. Tutkimukset ovat osoittaneet, että joillakin luonnollisilla terpenoideilla on voimakkaita kasvainten vastaisia, anti-inflammatorisia ja antibakteerisia vaikutuksia, ja näitä biologisesti aktiivisia luonnollisia terpenoideja ovat seskviterpeenit, diterpenoidit, monoterpenoidit, diseskviterpenoidit ja triterpenoidit, joista seskviterpenoidit ovat terpenoideja, joilla on suurin määrä ja rakenteellisia luurankotyyppejä. ja niiden rakenteet sisältävät yhden tai useamman hiiliatomin kaksoissidoksilla tai kolmoissidoksilla hiiliatomeja, jotka voidaan jakaa yksirengas-, kaksoisrengas-, kolmi- ja tetrasyklisiin tyyppeihin hiilirenkaiden lukumäärän mukaan. Renkaan muodostavien hiiliatomien lukumäärän mukaan se voidaan jakaa viisijäseniseen renkaaseen, kuusijäseniseen renkaaseen ja seitsemänjäseniseen renkaan seskviterpeenirenkaaseen, ja se voidaan jakaa myös seskviterpeenialkoholiin, seskviterpeeniketoniin, seskviterpeenilaktoniin jne. eri happea sisältävien ryhmien mukaan.
Seskviterpeenejä löytyy laajalti kasveista, mikro-organismeista, meren eliöistä ja tietyistä hyönteisistä. Eniten seskviterpeenipitoisuuksia olivat koivuheimon koivu ja koivuhartsi, ja perinteisissä lääkeaineissa seskviterpeenipitoisuudet olivat Asteraceae-suvun Asteraceae-suvun, Atractylodes-suvun Asteraceae-suvun ja Mulchflower-suvun Asteraceae-kasvit. minttu suvussa Peppermint suvussa Lamiaceae, Zeeland suvussa Shoots suvussa Lamiaceae; Verbena suvussa Verbena Verbenaceae-heimossa ja gentian suvussa gentian-sukuun jne. Nykyaikaiset tutkimukset ovat osoittaneet, ettäseskviterpenoiditniillä on laaja valikoima biologisia aktiivisuuksia, kuten kasvainten vastainen, antibakteerinen, anti-inflammatorinen, antineurotoksinen, antiviraalinen, immunosuppressiivinen aktiivisuus, maksan suojaaminen ja kardiotoninen vaikutus.
1. Seskviterpeenialkoholi
Seskviterpeenialkoholi sisältää rakenteen, joka koostuu alkoholihydroksyyliryhmistä, joilla kaikilla on yhteinen ryhmäyksikkö (-OH), ja seskviterpeenialkoholin funktionaalisella ryhmällä on 15 hiiliatomin rakenne. Kuuden yleisimmän seskviterpeenialkoholin joukossa ovat farnesoli, nerolidol, vetivol, patchouliol, sandalol ja eukalyptoli. Seskviterpeenialkoholilla on erilaisia biologisia vaikutuksia, ja tutkimukset ovat osoittaneet, että nerolidolista eristetyllä seskviterpeenialkoholilla on hyönteismyrkkyä ja kasvainten vastaista aktiivisuutta. Jotkut seskviterpeenialkoholimonomeeriyhdisteet, kuten hartsia sisältävästä Agarwood-suvun agarpuusta uutettu seskviterpeenialkoholi, esto esti lipopolysakkaridin (LPS) indusoiman typpioksidin (NO) vapautumisen RAW264.7-makrofageissa, mikä viittaa siihen, että yhdisteillä oli hyvä anti- tulehduksellinen aktiivisuus. Atractylodes atractylodes -bakteerista uutetut seskviterpeenialkoholi ja meadol, -eukalyptoli, -eukalyptoli, elemenoli ja niin edelleen vaikuttavat mahahapon erittymistä, Helicobacter pyloria, estävästi ja mahahaavan paranemista edistävänä.
2. Seskviterpenoni
Ketoniryhmä on hapetettu ryhmä, joka muodostaa seskviterpeeniketonin, ketonin funktionaalinen ryhmä on karbonyyliryhmä ja CO:n kaksi päätä ovat yhteydessä atomiklustereihin, eli kaikkien ketonien kemiallisella rakenteella on 1 yhteinen yksikkö (C=O). Yleisiä seskviterpeenejä ovat muun muassa frangipani, damascenoni, iononi, artemisinoni, Atlantin ketoni ja valenoni. Tutkimukset ovat osoittaneet, että seskviterpenonin rakenteessa olevilla ja tyydyttymättömillä ketoneilla on voimakkaita kasvaimia estäviä vaikutuksia. Tutkimuksen tulokset osoittivat, että Curcuma-uutteen seskviterpeeniketoni jimaketonilla oli ajasta ja annoksesta riippuvainen estävä vaikutus hepatooma G2 -soluihin. Kasvaimen vastaisen aineen lisäksi kurkumasta uutettu gematsoni voi merkittävästi vähentää vaurioiden astetta hiirillä, joilla on LPS:n aiheuttama akuutti keuhkovaurio, ja vaikutusmekanismi liittyy M1-makrofagien polarisoitumisen edistämiseen M2:ksi ja NOD-aktivaation estämiseen. kuten reseptoriproteiini 3 (NLRP3) -tulehdus, mikä osoittaa, että gematsonilla on voimakas anti-inflammatorinen vaikutus. Apiaceae-heimoon kuuluvan Angelica poly-morha Maxim. -kasvin juuresta saaduilla mirha-alkyyliketoaimilla on hyvä H+-, K+-ATPaasin esto, mahahaavaa estävä vaikutus, ja sillä on myös estovaikutus. kohdun sileän lihaksen supistuminen ja analgesia, ja sen vaikutusmekanismi dysmenorrean hoidossa saattaa liittyä kalsiumioniantagonismiin.
3. Seskviterpeenilaktoni
Seskviterpeenilaktonit ovat tutkituimpia seskviterpenoideja, seskviterpeenirenkaat ovat syklisiä rakenteita, jotka koostuvat 15 hiiliatomista, ja laktonirenkaat ovat syklisiä rakenteita, jotka koostuvat viidestä hiiliatomista ja 1 happiatomista, tämän rakenteen ainutlaatuisuuden ansiosta seskviterpeenilaktoneilla on erilaisia biologisia aktiivisuuksia. Tutkimukset ovat osoittaneet, että -metyleeni- -laktonit vaikuttavatkasvainaktiivisuutta, kun taas tyydyttymättömillä laktoneilla on voimakas anti-inflammatorinen vaikutus. Havaittiin, että 9 seskviterpeenilaktonilla yaconin lehdissä oli kasvainten vastaista aktiivisuutta, ja kolme seskviterpeenilaktonia, enhydriini, uvedaliini ja sonkifoliini, saattoivat estää ihmisen kohdunkaulan syöpäsolulinjojen (HeLa-solujen) lisääntymistä indusoimalla apoptoosia. 6 seskviterpeenilaktonia uvedafoliin, enhydrofoliini, polymatiini B, enhydriini, uvedaliini, sonkifoliini estävät solujen lisääntymistä eriasteisesti kolmessa solulinjassa, mukaan lukien HeLa, ihmisen promyelomyeloottinen akuutti leukemiasolut (HL-60) ja hiiren melanoomasolut (B{-60) 5}}F10). Uusi seskviterpeenilaktoni, marivoliini A, eristettiin ja tunnistettiin Asteraceae-suvusta Asteraceae, ja tulokset osoittivat, että tämä yhdiste osoitti estävää vaikutusta bakteeri-LPS:n indusoimaan NO:n vapautumiseen RAW264.7-soluista. Neljä Asteraceae-suvusta uutettua seskviterpeenilaktonia, oksidikolisiini, isodeoksidikolisiini, ektokolidit ja dikolidit, voivat merkittävästi estää ihmisen ei-pienisoluisen keuhkosyövän proliferatiivista aktiivisuutta. Kaksi seskviterpeenilaktonia, zalutsaniini-C ja estafiatoni, jotka on eristetty Asteraceae-heimon Ainsliaea acerifoliasta, vähensivät LPS/IFN-, indusoivat NO-tuotantoa RAW264.7-makrofageissa, estivät PGE2-synteesiä ja estivät LPS/IFN- Se indusoi COXi{{N1OS,}} } proteiinin ja m-RNA:n ilmentymistä RAW264.7-makrofageissa, ja se voi myös estää NF-KB:n aktivaatiota ja IKB:n fosforylaatiota vähentäen siten IkB:tä. On ehdotettu, että zalutsaniini-C ja estafiatoni voisivat aiheuttaa tulehdusta estäviä vaikutuksia estämällä IκB:n hajoaminen, NF-KB:n tuman transkription estäminen ja sitten iNOS:n, COX-2:n ilmentymisen ja PGE2:n vapautumisen estäminen. Costuno-lidillä voi olla anti-inflammatorisia vaikutuksia estämällä p38MAPK:n ja ERK:n aktiivisuutta, mikä estää CD4+ T-solujen erilaistumista. Feverolidi on Asteraceae-kasveista uutettu seskviterpeenilaktoni, ja sen bioaktiiviset kohdat keskittyvät pääasiassa sen -metyyli- -laktonirenkaaseen, joka voi sitoutua spesifisesti solujen monifunktionaalisiin proteiineihin sääteleen siten alavirran proteiinien ilmentymistä signaalireitillä. . Tutkimukset ovat osoittaneet, että feverolidilla on kasvaimia estäviä vaikutuksia paksusuolensyöpäsoluihin HCT116 ja RKO, keuhkosyöpäsoluihin NCI-H1299, meeloblastoomasoluihin HL604 ja muihin solulinjoihin, ja sen vaikutusmekanismi on pääasiassa aktivoida p53:n ja MDM{38}}säädellyt. kasvaimen suppressoriproteiinitLisäksi se voi myös parantaa p53:a alentamalla p-AKT:n ja pS166-Mdm2:n tasoja apoptoosin edistämiseksi syöpäsoluissa.
4. Muut tyypit
Lisäksi seskviterpeeniluokitteluissa on muita happea sisältäviä funktionaalisia ryhmiä, kuten seskviterpeenialdehydit, seskviterpeenikarboksyylihapot jne. Happipitoisen ryhmän mukaisen luokituksen lisäksi on olemassa myös seskviterpeenien luokka nimeltä seskviterpeenit, jotka voidaan jakaa rakenteensa mukaan guajasyaaniin, eukalyptaaniin, katajaan ja muihin seskviterpeenityyppeihin. Tämän tyyppistä semiterpeeniä löytyy pääasiassa lääkekasveista, kuten equisetae-, eleutheroaceae-, palkokasveista ja Asteraceae-kasveista. Guajakaanityyppiset seskviterpeenit ovat guajakan lehdistä ja varresta eristettyjen seskviterpeeniyhdisteiden luokka, joissa on viisi- ja seitsemänjäseniset rengasliitännäiset rakenteet, joista suurin osa sisältää 4,10-dimetyyli-7-isopropeenia. perustuu viruksia, kasvaimia ja tulehdusta ehkäiseviin vaikutuksiin. Eukalyptaanityyppiset seskviterpenoidit ovat bisyklisten seskviterpenoidien luokka, joissa on dekahydronaftaleenirunko, joka on runsain agarpuusta eristetty monomeeriyhdiste ja jolla on tärkeä biologinen aktiivisuus, ja 54 eukalyptaanityyppistä seskviterpenoidia on eristetty ja tunnistettu agarpuusta kotimaassa ja ulkomailla. Katajan seskviterpeenit ovat rakenteeltaan samanlaisia kuin eukalyptaani, sillä erolla, että isopropyylisubstituentit ja 2 metyylisubstituenttia ovat eri asemissa. Lisäksi seskviterpeenit jaetaan myös furaaneihin, spiralaaneihin, erimofenoliin, provanillaaniin ja humalaan.
Viime vuosina äskettäin löydetyillä monosyklisillä seskviterpenoideilla on monipuoliset rakenteet ja rikas farmakologinen aktiivisuus, mutta niiden vaikutusmekanismista ja lääkekelpoisuudesta on vain vähän tutkimuksia. Tutkimuksen syvenemisen myötä seskviterpenoidien biologisen aktiivisuuden vaikutusmekanismin uskotaan selkiytyvän yhä selvemmin ja niistä odotetaan löytyvän uusia ja tehokkaita kasvain- ja tulehduskipulääkkeitä.