Abiraterone Acetate (CAS-nro: 154229-18-2) – Kohdennettu androgeenisynteesin estäjä pitkälle edenneelle eturauhassyövälle
Ammattimaisena farmaseuttisten-onkologisten aktiivisten aineosien toimittajana tarjoamme korkean-puhtausluokan abirateroniasetaattia, joka noudattaa tiukasti maailmanlaajuisia farmakopean standardeja (USP, EP, BP). Ensimmäinen-luokissaan-oraalinen androgeenisynteesin estäjä, se on kulmakivi hoidettaessametastaattinen kastraatio{0}}resistentti eturauhassyöpä (mCRPC)jametastaattinen kastraatio{0}}herkkä eturauhassyöpä (mCSPC)-kaksi edennyt eturauhassyövän vaihetta, jotka johtuvat androgeenisignaaleista. Sen mekanismi kohdistaa androgeenituotannon kivesten ulkopuolelle (esim. lisämunuaisissa, eturauhaskasvainkudoksessa) vastaa kriittiseen tyydyttämättömään tarpeeseen potilailla, joilla on etenevä sairaus tavanomaisesta hormonihoidosta huolimatta.
Tuotteen perustiedot
| Tuote | Yksityiskohdat |
|---|---|
| Tuotteen nimi | Abirateroniasetaatti |
| CAS-nro | 154229-18-2 |
| Synonyymit | (3)-17-(3-pyridinyyli)androsta-5,16-dien-3-yyliasetaatti; Zytiga® (tuotenimi kaupallisille formulaatioille) |
| Molekyylikaava | C26H33NO2 |
| Molekyylipaino | 391.54 |
| Ulkonäkö | Valkoinen tai melkein{0}}valkoinen kiteinen jauhe; Hajuton |
| Erittely | - Farmaseuttinen luokka: Puhtaus suurempi tai yhtä suuri kuin 99,0 % (HPLC); Määritys (abirateroniasetaattina) 98,0–102,0 %; Optinen ominaiskierto [ ]²⁰D +14 astetta +18 asteeseen (kloroformissa); Kuivaushäviö Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 %; Raskasmetallit (Pb pienempi tai yhtä suuri kuin 5 ppm, Hg pienempi tai yhtä suuri kuin 1 ppm, Cd pienempi tai yhtä suuri kuin 1 ppm); Liuottimen jäännös (etanoli enintään 500 ppm, asetoni enintään 500 ppm) |
| Sulamispiste | 110–114 astetta (hajoamalla) |
| Liukoisuus | Käytännössä veteen liukenematon (≈0,1 mg/l 25 asteessa); Liukenee etanoliin (≈2 mg/ml), metanoliin (≈3 mg/ml) ja kloroformiin (≈50 mg/ml); Liukenee niukasti etyyliasetaattiin |
| Varastointiolosuhteet | Säilytä viileässä (2–8 astetta), kuivassa, valolta -suojatussa astiassa; Suljettu kosteuden imeytymisen, hapettumisen ja valohajoamisen estämiseksi; Säilyvyys: 36 kuukautta farmaseuttiselle laadulle (kun säilytetään olosuhteiden mukaan) |
Ydintoiminnot ja toimintamekanismi
Eturauhassyövän kasvu riippuu suuresti androgeenista (miessukupuolihormonit, esim. testosteroni, dihydrotestosteroni/DHT). Normaali hormonihoito (androgeenideprivaatiohoito/ADT) vähentää kivesten androgeenituotantoa, mutta ei estä androgeenisynteesiä muissa kudoksissa (lisämunuaiset, eturauhaskasvainsolut) tai lisämunuaisen esiasteita (esim. dehydroepiandrosteroni/DHEA).
Abiraterone Acetate on aaihiolääke-se muuttuu kehossa aktiiviseen muotoonsa,abirateroni, joka peruuttamattomasti estääsytokromi P450 17A1 (CYP17A1). CYP17A1 on avainentsyymi androgeenisynteesissä, joka katalysoi kahta kriittistä vaihetta:
17 -hydroksylaatio: Muuntaa pregnenolonin/progesteronin 17 -hydroksipregnenoloniksi/17 -hydroksiprogesteroniksi.
C17,20-lyaasiaktiivisuus: Muuntaa nämä 17 -hydroksimetaboliitit DHEA:ksi (testosteronin ja DHT:n esiaste).
Estämällä CYP17A1:n abirateroni eliminoi lähes kaikki androgeenilähteet (kivesten, lisämunuaisen ja kasvainperäiset) ja estää eturauhassyöpäsolujen kasvua ja eloonjäämistä.
Kliiniset sovellukset (ihmisen onkologia)
Abiraterone Acetate on hyväksytty maailmanlaajuisesti edenneen eturauhassyövän hoitoon, ja sitä käytetään aina yhdessäprednisoni/prednisoloni(kortikosteroidi) haittavaikutusten (esim. ylimääräisen mineralokortikoidin) lieventämiseksi. Sen tärkeimpiä merkkejä ovat:
1. Metastaattinen kastraatio-Resistant Eturauhassyöpä (mCRPC)
mCRPC on eturauhassyöpä, joka etenee ADT:stä (testosteronin kastraattitasoista) huolimatta. Abiraterone Acetatea käytetään kahdessa paikassa:
Kemoterapian{0}}jälkeinen mCRPC: Potilaille, jotka ovat aiemmin saaneet dosetakselia (kemoterapialääke). Suun kautta otettava annos: 1000 mg kerran päivässä (tyhjään vatsaan) + prednisoni 5 mg kahdesti vuorokaudessa. Kliiniset tutkimukset (esim. COU-AA-301) osoittivat pidentyneen kokonaiseloonjäämisen (käyttöikä: 15,8 kuukautta vs. . 11.2 kuukautta lumelääkkeellä) ja viivästyneen taudin etenemisen.
Ennen kemoterapiaa{0}}mCRPC: Potilaille, jotka eivät ole saaneet aikaisempaa kemoterapiaa. Suun kautta otettava annos: 1000 mg kerran vuorokaudessa + prednisoni 5 mg kahdesti vuorokaudessa. Kokeet (esim. COU-AA-302) osoittivat parantuneen käyttöjärjestelmän (34,7 kuukautta vs . 30.3 kuukautta lumelääkkeellä) ja vähensivät kivun etenemistä.
2. Metastaattinen kastraatio-herkkä eturauhassyöpä (mCSPC)
mCSPC on eturauhassyöpä, joka on levinnyt kaukaisiin paikkoihin (esim. luihin, imusolmukkeisiin), mutta reagoi silti ADT:hen. Abiraterone Acetate on hyväksytty käytettäväksi yhdessä ADT:n ja prednisonin kanssa:
Suun kautta otettava annos: 1000 mg kerran vuorokaudessa + prednisoni 5 mg kahdesti vuorokaudessa + ADT (esim. luteinisoivan hormonin -vapauttavan hormonin agonistit/antagonistit). Kokeet (esim. LATITUDE, STAMPEDE) osoittivat merkittävää etua käyttöjärjestelmälle (mediaani käyttöjärjestelmää ei saavutettu vs
3. Muut tutkimuskäytöt
Tutkimus on käynnissä laajentaakseen sen käyttöä:
Ei--metastaattinen kastraatio{1}}resistentti eturauhassyöpä (nmCRPC).
Eturauhassyöpä potilailla, joilla on BRCA-mutaatioita (kohteena DNA-korjaus{0}}puutteellinen kasvain).
Laadun ja turvallisuuden vakuutus
Abiraterone Acetate on erikoistunut onkologian lääke, jolla on tiukat kliiniset vaatimukset, ja se vaatii tiukkaa laadunvalvontaa tehon, puhtauden ja turvallisuuden varmistamiseksi:
1. Valmistus ja puhtauden valvonta
Synteesi: Tuotettu moni-vaiheisella kiraalisella kemiallisella synteesillä (sisältäen steroidiytimen rakentamisen ja pyridiinirenkaan kiinnittymisen), stereokemian tiukasti hallinnassa (aktiivisen 3 -isomeerin varmistamiseksi). Puhdistus pylväskromatografialla ja uudelleenkiteytyksellä poistaa epäpuhtaudet (esim. diastereomeerit, synteettiset sivutuotteet) alle tai yhtä suureksi kuin 0,1 %.
GMP-yhteensopivuus: Valmistettu A/B-luokan puhdastiloissa (ICH Q7 -ohjeiden mukaisesti), jotta estetään mikrobikontaminaation ja ristikontaminaation -muiden lääkkeiden kanssa.
2. Kriittiset laatuominaisuudet (CQA)
| Testikohde | Menetelmä | Hyväksymiskriteeri |
|---|---|---|
| Puhtaus ja määritys | HPLC (C18-kolonni, 254 nm:n detektio) | Puhtaus on suurempi tai yhtä suuri kuin 99,0 %; 98,0–102,0 % määritys |
| Kiraalinen puhtaus (3 -isomeeri) | Kiraalinen HPLC (selluloosa{0}}pohjainen kolonni) | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99,5 % (aktiivinen isomeeri); Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 % (inaktiivinen 3 -isomeeri) |
| Liittyvät aineet | HPLC (gradienttieluointi) | Yksittäinen epäpuhtaus Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,2 %; Epäpuhtauksien kokonaismäärä Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 % |
| Raskasmetallit | ICP{0}}MS (induktiivisesti kytketty plasma-massaspektrometria) | Pb pienempi tai yhtä suuri kuin 5 ppm, Hg pienempi tai yhtä suuri kuin 1 ppm, Cd pienempi tai yhtä suuri kuin 1 ppm, As pienempi tai yhtä suuri kuin 1 ppm |
| Jäännösliuottimet | GC (headspace-näytteenotto) | Luokan 2 liuottimet (etanoli, asetoni) Enintään 500 ppm; Luokan 1 liuottimia (bentseeni, metanoli) ei havaittu |
| Liukenemisnopeus (tabletit) | USP Apparatus II (melamenetelmä, 0,05 M HCl + 0.5 % natriumlauryylisulfaattia) | Suurempi tai yhtä suuri kuin 80 % liuenneena 60 minuutissa |
3. Turvallisuusnäkökohdat
Sivuvaikutukset: Yleisimmät sivuvaikutukset liittyvät mineralokortikoidiylimäärään (johtuen CYP17A1:n estämisestä, joka vaikuttaa kortisolin synteesiin) ja niitä ovat kohonnut verenpaine, hypokalemia (alhainen kalium), nesteen kertyminen ja turvotus. Näitä hoidetaan samanaikaisesti prednisonilla. Harvinaisia mutta vakavia sivuvaikutuksia ovat maksatoksisuus (seuraa maksan toimintakokeita/LFT:itä kuukausittain), sydämen rytmihäiriöt ja lisämunuaisten vajaatoiminta.
Vasta-aiheet: Yliherkkyys abirateroniasetaatille tai apuaineille; vaikea maksan vajaatoiminta (Child{0}}Pugh-luokka C); raskaus (teratogeeninen riski-hedelmällisessä iässä olevien naisten tulee välttää altistumista).
Huumeiden vuorovaikutukset: Vältä samanaikaista käyttöä vahvojen CYP3A4-induktorien (esim. rifampiini, fenytoiini) kanssa,{4}}ne alentavat abirateronipitoisuutta. Ole varovainen varfariinin (lisää verenvuotoriskiä) ja digoksiinin (lisää hypokalemiaan liittyvän rytmihäiriön riskin) kanssa.
Yhteistyö & Yhteydenotto
Toimitamme farmaseuttista{0}}laatuista Abiraterone Acetatea erikoispakkauksissa (meripihkanruskeat lasipullot kuivausaineilla) vakauden ylläpitämiseksi:
Pakkaus: 1 g, 10 g, 100 g tai mukautetut määrät (tutkimukseen ja kehitykseen tai kaupalliseen valmistukseen), suljettu typen alla hapettumisen estämiseksi.
Tekninen tuki: Toimita yksityiskohtaiset COA-todistukset (Analysis Certificate of Analysis), vakaustiedot ja säädösdokumentaatio (DMF, CEP) tukeaksesi lääkkeiden rekisteröintiä maailmanlaajuisilla markkinoilla (USA, EU, APAC).
Jos olet syöpähoitoihin keskittynyt lääkevalmistaja, onkologian T&K-yritys tai sopimusvalmistusorganisaatio (CMO), ota meihin yhteyttä saadaksesi yksityiskohtaista yhteistyötä:
Yhteystiedot:
Sähköposti: sales@huarongpharma.com
Puhelin/WhatsApp: +86 13751168070
Noudatamme "onkologian-laadun, säännösten noudattamisen ja potilasturvallisuuden" periaatteita ja odotamme innolla, että voimme tukea elämää-pelastavan eturauhassyövän hoitojen kehittämistä ja tarjontaa!
Hot Tags: Abiraterone Acetate 154229-18-2, eturauhassyöpälääke, CYP17A1-inhibiittori, mCRPC-hoito, onkologinen API, farmaseuttinen abirateroni, Kiinan onkologian toimittaja
编辑分享
Voidaanko abirateroniasetaattia käyttää yksinään eturauhassyövän hoitoon?
Onko abirateroniasetaatilla sivuvaikutuksia?
Miten abirateroniasetaatti toimitetaan ja jaetaan?
Suositut Tagit: abirateroniasetaatti tuotenro: 154229-18-2, Kiina abirateroniasetaatti tuotenro: 154229-18-2 valmistajat, toimittajat
