Amikasiinisulfaatti (CAS-nro: 39831-55-5) – aminoglykosidiantibakteerinen lääke vaikeisiin gramnegatiivisiin infektioihin
Ammattimaisena farmaseuttisten-luokan antibakteeristen aktiivisten ainesosien toimittajana tarjoamme korkealaatuista-amikasiinisulfaattia, joka noudattaa tiukasti maailmanlaajuisia farmakopean standardeja (USP, EP, BP, CP). Puolisynteettinen aminoglykosidiantibiootti, joka on johdettu kanamysiini A:sta, ja sillä on voimakas bakterisidinen vaikutus monilääkeresistenttejä gram{5}negatiivisia bakteereja- vastaan, mukaan lukien muille aminoglykosideille (esim. gentamysiini, tobramysiini) vastustuskykyisiä kantoja vastaan. Sitä käytetään ensisijaisestiihmislääketiedehengenvaarallisten infektioiden hoitoon{0}}ja tietyissäeläinlääkärin käytäntökarjalle ja seuraeläimille, joka toimii kriittisenä "viimeisenä linjana" lääke-resistenttejä taudinaiheuttajia vastaan.
Tuotteen perustiedot
| Tuote | Yksityiskohdat |
|---|---|
| Tuotteen nimi | Amikasiinisulfaatti |
| CAS-nro | 39831-55-5 |
| Synonyymit | O-3-Amino-3-deoksi- -D-glukopyranosyyli-(1→6)-O-[6-amiini o-6-deoksi- -D-glukopyranosyyli-(1→4)]-N1-(4-amino-2-hydroksibutanoyyli)-2-deoksi-D-streptamiini sulfaatti; Amikin® (ihmisvalmisteiden tuotenimi) |
| Molekyylikaava | C22H43N5O13·nH2SO4 (tyypillisesti 2:1 sulfaattisuola, molekyylipaino ~781,7) |
| Molekyylipaino | ~781,7 (2:1 sulfaattisuolalle) |
| Ulkonäkö | Valkoista luonnonvalkoista{0}}kiteistä jauhetta tai hygroskooppisia rakeita; Hajuton |
| Erittely | - Farmaseuttinen luokka: Puhtaus suurempi tai yhtä suuri kuin 95,0 % (HPLC); Määritys (amikasiinina) 690–770 ug/mg (vedetön, sulfaatittoman -pohjan perusteella); Kuivaushäviö Vähemmän tai yhtä suuri kuin 7,0 %; Sytytysjäännös 19,0–23,0 % (sulfaattipitoisuus); Raskasmetallit (Pb pienempi tai yhtä suuri kuin 10 ppm, Hg pienempi tai yhtä suuri kuin 1 ppm, Cd pienempi tai yhtä suuri kuin 1 ppm); Endotoksiini Alle tai yhtä suuri kuin 0,3 EU/mg (injektiokäyttöön) |
| Sulamispiste | >250 astetta (hajoamalla) |
| Liukoisuus | Liukenee hyvin veteen (suurempi tai yhtä suuri kuin 500 g/l 25 asteessa); Liukenee heikosti metanoliin; Käytännössä liukenematon etanoliin, asetoniin, kloroformiin |
| Varastointiolosuhteet | Säilytä viileässä (15–25 astetta), kuivassa, valolta suojatussa astiassa; Suljettu kosteuden imeytymisen (hygroskooppinen) ja hajoamisen estämiseksi; Vältä kosketusta vahvojen happojen/emästen kanssa; Säilyvyys: 36 kuukautta lääkelaadulla, 24 kuukautta eläinlääkintälaadulla |
Ydintoiminnot ja toimintamekanismi
CAS #39831-55-5 vaikuttaa abakterisidinen vaikutuskohdistamalla bakteerien ribosomiin,{0}}joka häiritsee proteiinisynteesiä, mikä on välttämätöntä bakteerien kasvulle ja selviytymiselle:
Ribosomin sitominen: Amikasiini sitoutuu palautumattomasti bakteeriribosomin 30S-alayksikköön kohdentaen erityisesti 16S-rRNA:ta.
Proteiinisynteesin häiriö: Tämä sidonta estää kaksi kriittistä vaihetta:
Proteiinisynteesin käynnistäminen (estää ribosomi-mRNA-tRNA-kompleksin muodostumisen).
Äskettäin syntetisoitujen proteiinien oikoluku (johtaa ei--toiminnallisten, myrkyllisten proteiinien tuotantoon).
Bakteerikuolema: Ei-{0}}toiminnallisten proteiinien kerääntyminen ja kalvon eheyden häiriintyminen aiheuttavat bakteerisolujen hajoamista.
Amikasiinin tärkeimmät edut muihin aminoglykosideihin verrattuna:
Vastuksen välttäminen: Muutokset sen kemialliseen rakenteeseen (4-amino-2-hydroksibutanoyylisivuketjun lisääminen) tekevät siitä resistentin useimmille aminoglykosideja modifioiville entsyymeille (AME) - gramnegatiivisten bakteerien ensisijainen aminoglykosidiresistenssin mekanismi.
Laaja gram{0}}negatiivinen spektri: Aktiivinen vastaanPseudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumannii, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, jaEnterobakteerispp.{1}}mukaan lukien karbapeneemi-resistentit (CRE) ja laajan -spektrin -laktamaasia (ESBL) tuottavat kannat.
Ydinsovellukset
Amikacin Sulfate CAS #39831-55-5 on varattuvakavia,{0}}henkeä uhkaavia bakteeri-infektioita(usein sairaalapotilailla), kun muut antibiootit ovat tehottomia tai vasta-aiheisia. Se annetaan parenteraalisesti (IV tai IM) huonon oraalisen imeytymisen vuoksi.
1. Ihmisten lääkeala
1.1 Vaikeat gram{1}}negatiiviset infektiot
Sairaala-Hankittu keuhkokuume (HAP) ja hengityslaite-Associated Pneumonia (VAP): Hoitaa monilääkeresistentin aiheuttamia infektioita-Pseudomonas aeruginosataiAcinetobacter baumannii. Suonensisäinen annos: 15–20 mg/kg/vrk (kerta-annos vuorokaudessa tai jaettuna kahteen annokseen) 7–14 päivän ajan, munuaisten toiminnan mukaan.
Septikemia ja bakteremia: CRE:n tai ESBL:n{0}}tuottamisen aiheuttamiin verenkiertoinfektioihinKlebsiella pneumoniae / E. coli. IV-annos: 15–20 mg/kg/vrk 10–14 päivän ajan, usein yhdistettynä -laktaamiantibiootin kanssa (synergistinen vaikutus).
Komplisoituneet virtsatieinfektiot (cUTI): Hoitaa muille antibiooteille (esim. fluorokinoloneille) resistenttejä cUTI:ita. IV/IM-annos: 15 mg/kg/vrk 7–10 päivän ajan.
1.2 Muut infektiot
Iho- ja pehmytkudosinfektiot (SSTI): Vaikeat SSTI:t (esim. nekrotisoiva fasciiitti), jotka ovat monilääkeresistenttien Gram{3}}negatiivisten bakteerien aiheuttamia. Suonensisäinen annos: 15–20 mg/kg/vrk 10–14 päivän ajan, yhdistettynä kirurgiseen puhdistukseen.
Luu- ja nivelinfektiot: Hoitaa osteomyeliittiä tai septistä niveltulehdusta, jonka aiheuttaaPseudomonas aeruginosa. IV-annos: 15–20 mg/kg/vrk 4–6 viikon ajan.
2. Eläinlääkintäkenttä (karja ja seuraeläimet)
Amikasiinisulfaattia CAS #39831-55-5 käytetäänkarjaa, sikaa, koiria ja kissaavaikeiden Gram{0}}negatiivisten infektioiden hoitoon, usein silloin, kun muut antibiootit eivät auta:
Naudan hengityselinsairaus (BRD): Syynä useille lääkkeille-resistenssiMannheimia hemolyticataiPasteurella multocida. IM-annos: 7,5–10 mg/kg kerran vuorokaudessa 3–5 päivän ajan.
Sikojen septikemia: vartenE. colitaiSalmonella-indusoitu septikemia porsailla. IM-annos: 10–15 mg/kg kerran päivässä 3–5 päivän ajan.
Koirien/kissojen virtsatie- ja ihoinfektiot: KestäväksiE. coli(UTI:t) taiPseudomonas aeruginosa(ihoinfektiot). IM-annos: 5–10 mg/kg kahdesti päivässä 7–14 päivän ajan.
Vasta-aiheet: Vältä käyttöä vastasyntyneillä (munuaistoksisuuden riski) tai eläimillä, joilla on jo-munuaisten vajaatoiminta; ei hyväksytty siipikarjalle tai lypsykarjalle (jäämä- ja myrkyllisyysriskit).
Laadun ja turvallisuuden vakuutus
Kriittinen "viimeisen -linjan" antibiootti, CAS #39831-55-5 vaatii tiukkaa laadunvalvontaa tehon, puhtauden ja turvallisuuden varmistamiseksi – varsinkin kun otetaan huomioon sen kapea terapeuttinen indeksi (nefrotoksisuuden ja ototoksisuuden riski):
1. Valmistus ja puhtauden valvonta
Synteesi: Valmistettu kanamysiini A:n puolisynteettisellä modifikaatiolla (asylointi 4-amino-2-hydroksivoihapolla), jota seuraa sulfatointi ja puhdistus ioninvaihtokromatografialla. Prosessi takaa:
Minimi epäpuhtaudet (esim. kanamysiini A, hajoamistuotteet) Alle tai yhtä suuri kuin 2,0 %;
Tasainen sulfaattipitoisuus (19,0–23,0 %), kriittinen tasaisen tehon kannalta.
GMP-yhteensopivuus: Valmistettu C/D-luokan puhdastiloissa (ICH Q7:n ohjeiden mukaisesti) injektio{1}}luokan tuotteille, ja endotoksiinitasoja valvotaan tarkasti (alle tai yhtä suuri kuin 0,3 EU/mg) sepsiksen välttämiseksi.
2. Kattava testausprotokolla
| Testikohde | Menetelmä | Hyväksymiskriteeri |
|---|---|---|
| Puhtaus ja määritys | HPLC (C18-kolonni, 205 nm:n detektio) | Puhtaus suurempi tai yhtä suuri kuin 95,0 %; Määritys 690–770 ug/mg (vedetön, sulfaatti-vapaa) |
| Liittyvät aineet | HPLC (gradienttieluointi) | Kanamysiini A:ta pienempi tai yhtä suuri kuin 1,0 %; Epäpuhtauksien kokonaismäärä Vähemmän tai yhtä suuri kuin 2,0 % |
| Endotoksiini (injektiolaatu) | LAL (Limulus Amebocyte Lysate) -testi | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,3 EU/mg |
| Raskasmetallit | ICP{0}}MS (induktiivisesti kytketty plasma-massaspektrometria) | Pb pienempi tai yhtä suuri kuin 10 ppm, Hg pienempi tai yhtä suuri kuin 1 ppm, Cd pienempi tai yhtä suuri kuin 1 ppm |
| Liukoisuus ja kirkkaus | Gravimetrinen menetelmä (vesi, 25 astetta) | Liukoisuus on suurempi tai yhtä suuri kuin 500 g/l; Kirkas liuos (ei sameutta) |
| Kuivaushäviö | Gravimetrinen menetelmä (105 astetta 3 tuntia) | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 7,0 % |
3. Turvallisuusmuistutukset
Ihmisten käyttö:
Vasta-aiheet: Yliherkkyys aminoglykosideille; vaikea munuaisten vajaatoiminta (CrCl<30 mL/min); pre-existing hearing loss or tinnitus (ototoxicity risk).
Haitalliset vaikutukset: Annos{0}}riippuvainen munuaistoksisuus (seuraa seerumin kreatiniinia, BUN) ja ototoksisuus (seuraa kuuloa/vestibulaaritoimintoa); harvinainen mutta vakava: neuromuskulaarinen salpaus (hengityslaman riski potilailla, joilla on myasthenia gravis).
Terapeuttisten lääkkeiden seuranta (TDM): Required for patients with renal impairment, prolonged therapy (>7 päivää) tai suurilla annoksilla-tavoitehuippupitoisuus 20–30 ug/ml, alin pitoisuus<10 μg/mL.
Eläinlääkintäkäyttö:
Peruutusajat: Nauta: 28 päivää (liha); Siat: 21 päivää (liha); Koirat/Kissat: Ei varoaikaa (ei--ruokaeläimet).
Jäännösvaroitus: Kielletty lypsykarjassa ja munivissa kanoissa-jäämät maidossa/munissa aiheuttavat riskejä ihmisten terveydelle.
Yhteistyö & Yhteydenotto
Toimitamme Amikasiinisulfaattia ihmisille ja eläimille injektiokäyttöön räätälöityinä laatuluokissa:
Farmaseuttinen luokka: Hieno jauhe IV/IM-valmisteille (1 kg–100 kg tilausta kohti, suljetut alumiinifoliopussit kuivausaineilla).
Eläinlääkintäluokka: Jauhe karjalle/seuraeläimille ruiskeena (10kg–500kg per tilaus; kuukausittainen tuotantokapasiteetti 1500kg).
Lisäarvo{0}}palveluita ovat:
DMF (Drug Master File) ja CEP (Certificate of Suitability) tarjoaminen farmaseuttisille{0}}laatuisille tuotteille EU/US/Aasia rekisteröinnin tukemiseksi.
Tekninen tuki TDM-protokolloille (ihmiskäyttö) ja eläinlääkinnällisten formulaatioiden stabiilisuustestauksille.
Eräkohtainen
Jos olet lääkevalmistaja, sairaalatoimittaja tai eläinlääkeyritys, ota meihin yhteyttä saadaksesi yksityiskohtaista yhteistyötä:
Yhteystiedot:
Sähköposti: sales@huarongpharma.com
Puhelin/WhatsApp: +86 13751168070
Noudatamme "viimeisen-laadun, resistenssin hallinnan ja potilas-/eläinturvallisuuden" periaatteita ja odotamme innolla kumppanuutta maailmanlaajuisen terveydenhuolto- ja eläintautiteollisuuden kanssa!
Suositut Tagit: amikasiinisulfaatti cas #39831-55-5, Kiina amikasiinisulfaatti cas #39831-55-5 valmistajat, toimittajat
